发明名称 治疗或预防炎性痛的方法
摘要 本发明公开了使用血管紧张素II受体2(AT2受体)拮抗剂治疗、预防、逆转炎性痛和/或缓解其症状的用途,所述炎性痛包括脊椎动物,尤其是人类对象的痛觉过敏、热或机械异常性疼痛。AT2受体拮抗剂可单独或与其它化合物,如用于控制炎性痛的化合物联合提供。
申请公布号 CN102885818A 申请公布日期 2013.01.23
申请号 CN201210296744.3 申请日期 2007.03.20
申请人 西芬克斯医药有限公司 发明人 M·T·史密斯
分类号 A61K31/517(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/517(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 韦东
主权项 1.AT<sub>2</sub>受体拮抗剂在制备治疗或预防对象炎性痛用的药物中的用途,其特征在于,所述AT<sub>2</sub>受体拮抗剂选自式(IV)的化合物或其药学相容性盐:<img file="FDA00002026084200011.GIF" wi="1111" he="344" />式中,R<sup>10</sup>选自H、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、苯基、取代的苯基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、或C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>9</sup>选自-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>,其中R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>独立地选自C<sub>1-6</sub>烷基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、取代芳基、苄基、取代的苄基、C<sub>1-6</sub>烷基芳基、取代的C<sub>1-4</sub>烷基芳基、OH或NH<sub>2</sub>;5或6元、饱和或不饱和、取代或未取代的碳环或杂环,其选自:<img file="FDA00002026084200012.GIF" wi="1381" he="196" />V选自CH或氮原子,Y选自硫、氧或N-R<sup>N</sup>,其中R<sup>N</sup>选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、取代芳基、苄基、取代的苄基、C<sub>1-4</sub>烷基芳基、取代的C<sub>1-4</sub>烷基芳基、OH或NH<sub>2</sub>,G是5或6元、同芳香性或杂环、不饱和、取代的杂环,其选自以下环体系:<img file="FDA00002026084200013.GIF" wi="1533" he="587" />其中符号“*”表示该键为稠合环“A”和“G”之间共用,W选自硫、氧和N-R<sup>N</sup>,R<sup>5</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基、苯基、取代的苯基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、或C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>6</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、苄基氨基、联苯基、取代的联苯基、联苯氧基、取代的联苯氧基、萘基、取代的萘基,前提是R<sup>6</sup>或R<sup>8</sup>之一不是氢,和R<sup>7</sup>选自苯基、取代的苯基、苄基、取代的苄基、联苯基、取代的联苯基、联苯基亚甲基、取代的联苯基亚甲基、萘基、取代的萘基、萘基亚甲基或取代的萘基亚甲基。
地址 澳大利亚维多利亚