发明名称 2-氨基丁酰胺盐酸盐的化学合成方法
摘要 本发明公开了一种式(IV)所示的2-氨基丁酰胺盐酸盐的化学合成方法,所述合成方法为:以式(I)所示的2-氨基丁酸为原料,先与式(II)所示的双(三氯甲基)碳酸酯在有机溶剂A中于-5~110℃下进行氯代反应,充分反应后所得的反应液经分离纯化得到式(III)所示的4-乙基-2,5-恶唑烷二酮,4-乙基-2,5-恶唑烷二酮再经氨化、酸化得到式(IV)所示的2-氨基丁酰胺盐酸盐。本发明使用双(三氯甲基)碳酸酯作为氯化试剂合成4-乙基-2,5-恶唑烷二酮,与现有的生产工艺相比,生产成本低,收率高,工艺路线先进,反应条件温和,操作简单安全,三废少,具有较大的实施价值和社会经济效益。<img file="D2009101021678A00011.GIF" wi="1579" he="192" />
申请公布号 CN101684078B 申请公布日期 2013.01.16
申请号 CN200910102167.8 申请日期 2009.08.24
申请人 浙江工业大学;浙江昌明药业有限公司 发明人 苏为科;谢媛媛;李坚军;张帆;夏建胜;周章兴;陈德响;张敏
分类号 C07C237/06(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I 主分类号 C07C237/06(2006.01)I
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人 黄美娟;王兵
主权项 1.一种式(IV)所示的2-氨基丁酰胺盐酸盐的化学合成方法,所述合成方法为:以式(I)所示的2-氨基丁酸为原料,先与式(II)所示的双(三氯甲基)碳酸酯在有机溶剂A中于-5~110℃下进行氯代反应,充分反应后所得的反应液经分离纯化得到式(III)所示的4-乙基-2,5-恶唑烷二酮,4-乙基-2,5-恶唑烷二酮再经氨化、酸化得到式(IV)所示的2-氨基丁酰胺盐酸盐;所述的氯代反应体系中加入催化剂,所述的催化剂选自下列一种或任意几种的混合:吡啶、哌啶、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、1,3-二甲基-2-咪唑烷酮、N-甲基四氢吡咯、四甲基脲、N,N-二丁基甲酰胺、N-甲基吗啉;所述催化剂与2-氨基丁酸的投料物质的量比为0.2~0.001:1;所述的有机溶剂A选自下列一种或任意几种任意比例的混合物:氯仿、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙酸乙酯,乙酸甲酯、乙酸丁酯、乙醚、二甲基四氢呋喃、四氢呋喃、乙腈、苯、甲苯、二甲苯;<img file="FDA0000220676561.GIF" wi="1731" he="391" />
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