肿瘤迁移抑制素衍生物及其用途

摘要

本发明的目的在于提供具有优异生物活性的稳定的肿瘤迁移抑制素衍生物(癌症转移抑制活性、癌症生长抑制活性、促性腺激素分泌刺激活性、性激素分泌刺激活性等)。通过对肿瘤迁移抑制素的组成氨基酸用特定的本发明的肿瘤迁移抑制素衍生物中的氨基酸代替，血液稳定性、溶解性等更进一步地提高，胶凝倾向降低，药物代谢动力学也提高，以及显示出优异的癌症转移抑制活性或癌症生长抑制活性。另外，本发明的肿瘤迁移抑制素衍生物具有抑制促性腺激素分泌的作用，抑制性激素分泌的作用等。

主权项

肿瘤迁移抑制素衍生物，其选自Ac‑D‑Tyr‑Hyp‑Asn‑Thr‑Phe‑AzaGly‑Leu‑Arg(Me)‑Trp‑NH2(化合物号723)，Ac‑D‑Tyr‑Hyp‑Asn‑Thr‑Phe(3F)‑AzaGly‑Leu‑Arg(Me)‑Trp‑NH2(化合物号765)，Ac‑D‑Tyr‑Hyp‑Asn‑Thr‑Phe(4Cl)‑AzaGly‑Leu‑Arg(Me)‑Trp‑NH2(化合物号767)，Ac‑D‑Tyr‑Hyp‑Asn‑Thr‑Phe(4F)‑AzaGly‑Leu‑Arg(Me)‑Trp‑NH2(化合物号787)，和它们的盐。