发明名称 СИНТЕЗ И НОВЫЕ СОЛЕВЫЕ ФОРМЫ (R)-5-(E)-2-ПИРРОЛИДИН-3-ИЛВИНИЛ)ПИРИМИДИНА
摘要 1. Соль присоединения кислоты (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина, в которой кислоту выбирают из хлороводородной, серной, метансульфоновой, малеиновой, фосфорной, 1-гидрокси-2-нафтойной, кетоглутаровой, малоновой, L-винной, фумаровой, лимонной, L-яблочной, гиппуровой, L-молочной, бензойной, янтарной, адипиновой, уксусной, никотиновой, пропионовой, оротовой, 4-гидроксибензойной, ди-(-толуоил)-D-винной, ди-п-анизоил-D-винной, дибензоил-D-винной, 10-камфорсульфоновой, камфорной и фенцифоса.2. Соль присоединения кислоты по п.1, в которой кислота является лимонной, оротовой или малеиновой.3. Соль присоединения кислоты по п.1 или 2, в которой соль находится в по существу кристаллической форме.4. Кристаллическая форма моноцитрата (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина.5. Аморфная форма моноцитрата (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина.6. Аморфная форма моноцитрата (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина, в которой диаграмма XRPD по существу соответствует приведенной на фиг.1.7. Полиморфная форма моноцитрата (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина, которая характеризуется диаграммой порошковой рентгеновской дифрактометрии, включающей по меньшей мере один из следующих пиков:8. Полиморфная форма моноцитрата (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина, в которой диаграмма XRPD по существу соответствует приведенной на фиг.3.9. Полиморфная форма моноцитрата (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина, которая характеризуется диаграммой порошковой рентгеновской дифрактометрии, включающей по меньшей мере один из следующих пиков:10. Полиморфная форма моноцитрата (R)-5-((E)-2-пирролидин-3-илвинил)пиримидина, в которой диаграмма XRPD по существу соответствуе�
申请公布号 RU2011127010(A) 申请公布日期 2013.01.10
申请号 RU20110127010 申请日期 2009.11.30
申请人 ТАРГАСЕПТ, ИНК. 发明人 АКИРЕДДИ Сринивиса Рао;БХАТТИ Балвиндер Сингх;КАТБЕРТСОН Тимоти Дж.;ДАЛЛ Гари Морис;МИЛЛЕР Крэйг Харрисон;МИТЧЕНЕР Мл., Джозеф Пайк;МУНЬОС Хулио А.;ОТТЕН Питер Альберт
分类号 C07D403/06 主分类号 C07D403/06
代理机构 代理人
主权项
地址