发明名称 手性巴氯芬的制备方法
摘要 本发明涉及“手性巴氯芬的制备方法”,属于手性化合物的合成领域。该方法的合成路线是:以3-(4-氯苯基)戊二酸为起始原料缩合制得3-(4-氯苯基)戊二酸酐;3-(4-氯苯基)戊二酸酐在手性催化剂作用下制得关键中间体(S)-3-(4-氯苯基)戊二酸单酯;再经过Curtius重排(或Hofmann重排)反应制得手性巴氯芬。本发明方法反应步骤简短、操作简便、产品ee值高、成本低、收率高。
申请公布号 CN102863347A 申请公布日期 2013.01.09
申请号 CN201210351053.9 申请日期 2009.03.17
申请人 孟坤 发明人 李靖;冀蕾
分类号 C07C229/34(2006.01)I;C07C227/32(2006.01)I 主分类号 C07C229/34(2006.01)I
代理机构 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333 代理人 胡敬红
主权项 1.一种手性巴氯芬的制备方法,包括如下步骤:<img file="FDA00002163176700011.GIF" wi="580" he="383" />(1)制备中间体(S)-3-(4-氯苯基)戊二酸单酯,所述单酯为甲酯,乙酯,丙酯或异丙酯;(2)(S)-3-(4-氯苯基)戊二酸单酯经过氨解、霍夫曼重排反应制得(R)-巴氯芬(II)。
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