发明名称 |
手性巴氯芬的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及“手性巴氯芬的制备方法”,属于手性化合物的合成领域。该方法的合成路线是:以3-(4-氯苯基)戊二酸为起始原料缩合制得3-(4-氯苯基)戊二酸酐;3-(4-氯苯基)戊二酸酐在手性催化剂作用下制得关键中间体(S)-3-(4-氯苯基)戊二酸单酯;再经过Curtius重排(或Hofmann重排)反应制得手性巴氯芬。本发明方法反应步骤简短、操作简便、产品ee值高、成本低、收率高。 |
申请公布号 |
CN102863347A |
申请公布日期 |
2013.01.09 |
申请号 |
CN201210351053.9 |
申请日期 |
2009.03.17 |
申请人 |
孟坤 |
发明人 |
李靖;冀蕾 |
分类号 |
C07C229/34(2006.01)I;C07C227/32(2006.01)I |
主分类号 |
C07C229/34(2006.01)I |
代理机构 |
北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333 |
代理人 |
胡敬红 |
主权项 |
1.一种手性巴氯芬的制备方法,包括如下步骤:<img file="FDA00002163176700011.GIF" wi="580" he="383" />(1)制备中间体(S)-3-(4-氯苯基)戊二酸单酯,所述单酯为甲酯,乙酯,丙酯或异丙酯;(2)(S)-3-(4-氯苯基)戊二酸单酯经过氨解、霍夫曼重排反应制得(R)-巴氯芬(II)。 |
地址 |
100085 北京市海淀区上地开拓路5号A205室 |