经粘膜药物递送系统

摘要

本发明公开了高热力学活性的亲脂性缔合物(LA)的制备方法和制剂，其中在可电离药物与具有与药物的离子特性相反的离子特征的亲脂性物质之间形成对。这种亲脂性缔合物显示高热力学活性，其由它们在室温下主要为液相或在介电常数小于水的介电常数的溶剂中溶剂化而得到证明。此外，药物被增溶化是指溶出不是经粘膜吸收的速率限制。将这种LA或LA-溶剂化物配制成低介电常数的剂型，由此在剂型水合时，药物穿过粘膜组织并进入系统循环。因此本发明提供可电离药物在或接近生理pH值条件下增强的经粘膜药物递送系统。

主权项

用于经粘膜固体剂型的药物组合物，其由可电离药物和亲脂剂的亲脂性缔合物，载体和至少一种水溶性赋形剂组成，所述亲脂剂包括一种或多种互补亲脂物质，该亲脂物质具有的离子特性与所述药物的离子特性相反，其中可电离药物与亲脂剂以氢键结合，以形成所述亲脂性缔合物，或者可电离药物与该亲脂剂形成离子对，以形成所述亲脂性缔合物，与所述亲脂剂配对的所述可电离药物的所述亲脂性缔合物在室温下为液体，或所述亲脂性缔合物在介电常数小于水的介电常数的溶剂中增溶以生成在室温下为液体的亲脂性缔合物‑溶剂合物；其中所述的药物组合物以固体经粘膜剂型制备。