| 发明名称 | RAF抑制剂化合物及其使用方法 | ||
| 摘要 | 式I化合物适用于抑制Raf激酶。本申请公开了使用式I化合物及其立体异构体、互变异构体、前药和药学上可接受的盐进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞的此类病症或相关病理学病状的方法。<img file="dda0000155461040000011.GIF" wi="860" he="468" /> | ||
| 申请公布号 | CN102858754A | 申请公布日期 | 2013.01.02 |
| 申请号 | CN201080047462.9 | 申请日期 | 2010.08.27 |
| 申请人 | 阵列生物制药公司;基因泰克公司 | 发明人 | I.阿里亚加斯;S.格拉德尔;J.冈兹纳;W.李;S.马蒂厄;J.鲁道夫;文朝阳;G.赵;A.J.巴克梅尔特;J.格里纳;J.D.汉森;E.莱尔德;D.莫雷诺;L.任;S.M.温格洛斯基 |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉 |
| 主权项 | 1.选自式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、前药和药学上可接受的盐：<img file="FDA0000155461010000011.GIF" wi="887" he="487" />其中：X是N或CR<sup>12</sup>；Y是N或CR<sup>13</sup>；Z是N或CR<sup>14</sup>，其中X、Y和Z中不超过两个可同时是N；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢、卤素、CN、-C(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>炔基和C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基；R<sup>3</sup>是氢、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；R<sup>4</sup>是C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、苯基、3-6元杂环基、5-6元杂芳基或NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>，其中所述环烷基、烷基、烯基、炔基、苯基、杂环基和杂芳基任选被OR<sup>15</sup>、卤素、苯基、C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>环烷基或任选被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代；R<sup>5</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地是氢或任选被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们连接的原子一起形成任选被卤素、氧代或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代的3-6元杂环基；R<sup>8</sup>是氢；R<sup>9</sup>是氢、(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>烷基)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>烷基)OR<sup>10</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)SR<sup>10</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>烷基)C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>烷基)苯基、(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>烷基)3-6元杂环基或(C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>烷基)5-6元杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、杂芳基和苯基任选被卤素、氧代、OR<sup>16</sup>、NR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代；R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立地是氢或任选被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们连接的原子一起形成任选被卤素、氧代或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代的3-6元杂环基；R<sup>12</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或卤素；R<sup>13</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基或卤素，其中所述烷基、烯基和炔基任选被OR<sup>18</sup>取代；R<sup>14</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或卤素；R<sup>15</sup>是氢或任选被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基；R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>独立地是氢或任选被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>与它们连接的原子一起形成任选被卤素、氧代或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代的3-6元杂环基；以及R<sup>18</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国科罗拉多州 | ||