发明名称 制备氢醌的方法
摘要 本发明涉及制备式(I)氢醌化合物的方法,其中R2,R3,R5和R6具有根据权利要求1的含义,具有如下步骤:在酸性条件下甲酰化取代的苯酚并将所得取代的4-羟基-苯甲醛氧化为相应的式(I)氢醌。本发明的又一目的涉及用于合成2,3,5-三甲基-氢醌(TMHQ)和(dl)α-生育酚的中间体2,3,5-三甲基-4-羟基-苯甲醛。<img file="dda00002253043300011.GIF" wi="469" he="395" />
申请公布号 CN102844286A 申请公布日期 2012.12.26
申请号 CN201180018972.8 申请日期 2011.03.17
申请人 默克专利股份有限公司 发明人 S·H·卡达姆;S·帕克尼卡
分类号 C07C37/56(2006.01)I;C07C39/08(2006.01)I;C07C39/30(2006.01)I;C07C45/36(2006.01)I;C07C47/542(2006.01)I 主分类号 C07C37/56(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 殷骏
主权项 1.制备式(I)氢醌化合物的方法<img file="FDA00002253043100011.GIF" wi="522" he="395" />其中R2,R3,R5,R6彼此独立地是H,A,Cyc,Hal,CN,-(CYY)<sub>n</sub>-OA,-(CYY)<sub>n</sub>-NYY,-O(CYY)<sub>n</sub>-OA,-O(CYY)<sub>n</sub>-NYY,-NH(CYY)<sub>n</sub>-OA  或-NH(CYY)<sub>n</sub>-NYY;Y  是H,A或Hal;A  是具有1-10个C原子的未支化的或支化的烷基,其中1-7个H原子能够用Hal替换,和/或其中1个或2个相邻的CH<sub>2</sub>基团能够彼此独立地用-CH=CH-和/或-C≡C-基团替换;Cyc 是具有3-7个C原子的环烷基,其中1-4个H原子能够彼此独立地被A,Hal和/或OY替换;Hal 是F,Cl,Br或I;和n  是0,1,2,3,4,5或6;包括下述步骤:(a)在有机酸中,将式(II)苯酚化合物<img file="FDA00002253043100012.GIF" wi="554" he="313" />其中R2,R3,R5和R6具有如前文所定义的含义,与小于1摩尔当量的甲酰基碳来源加热,随后加入水解介质并加热所得混合物,产生式(III)的4-羟基-苯甲醛化合物<img file="FDA00002253043100021.GIF" wi="586" he="435" />其中R2,R3,R5和R6具有如前文所定义的含义,和(b)在溶剂中,在酸性条件下将式(III)化合物与氧化剂反应,产生式(I)化合物。
地址 德国达姆施塔特