盐酸丁卡因脂质体凝胶及其制备方法

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及盐酸丁卡因脂质体凝胶及其制备方法。本发明的盐酸丁卡因凝胶包括盐酸丁卡因、支撑剂和其它脂质成分，其中盐酸丁卡因的含量为0.5％～1.0％。其制备方法如下：(1)将盐酸丁卡因与其它脂质成分用有机溶剂溶解，再除去有机溶剂，水化，制成空白脂质体溶液。(2)硫酸铵梯度法载药：将空白脂质体透析后加入盐酸丁卡因水溶液，水浴孵化，制成盐酸丁卡因脂质体。(3)称量卡波姆，用制备好的部分盐酸丁卡因脂质体浸泡，密封放置过夜，再加入剩余的盐酸丁卡因脂质体，最后加入其于的辅料，搅拌均匀，即制得盐酸丁卡因脂质体凝胶。本发明是将盐酸丁卡因制成脂质体凝胶，既可以达到缓释的效果，还可以减小药物的毒副作用。

主权项

一种盐酸丁卡因脂质体凝胶，其特征是包括盐酸丁卡因为活性成份，支撑剂和其它脂质成分，其中盐酸丁卡因的含量为0.5％～1.0％，所述的支撑剂为：卡波姆含量为2.5‑4％、氮酮含量为7‑9％、丙二醇含量为50‑55％、甘油含量为15‑18％及三乙醇胺含量为3‑5％，所述的其它脂质成分选用大豆卵磷脂含量为10‑12％和胆固醇含量为2‑3％，并通过如下方法制备：(1)盐酸丁卡因脂质体的制备方法：辅料为大豆卵磷脂、胆固醇，硫酸铵溶液水化，采用薄膜分散方法制得不含盐酸丁卡因的空白脂质体，将此空白脂质体装入透析袋中，透析17h，再将透析好的空白脂质体取出置西林瓶中，取盐酸丁卡因水溶液于此西林瓶中，将此西林瓶放入30～60℃水浴内，孵化，取出西林瓶即得盐酸丁卡因脂质体；(2)盐酸丁卡因脂质体凝胶制备方法：称取处方量卡波姆于烧杯内，用少许盐酸丁卡因脂质体浸泡卡波姆，密封放置过夜，使其充分溶涨，次日，用玻璃棒轻轻搅匀凝胶，倒入剩余的盐酸丁卡因脂质体溶液，搅拌均匀，再称取处方量的甘油和处方量的三乙醇胺于此烧杯中，继续搅拌，搅拌均匀后，加入处方量的氮酮和丙二醇，搅拌均匀，得到白色半透明的盐酸丁卡因脂质体凝胶。