以烷基咪唑型离子液体为溶剂制备舍吲哚的方法

摘要

本发明公开了一种舍吲哚的制备方法，属有机合成技术领域。其以烷基咪唑类离子液体为溶剂，在固体碱催化下，将5-氯-1-(4-氟苯基)-3-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1氢-吲哚(IA)或其盐、或5-氯-1-(4-氟苯基)-3-(4-哌啶基)-1氢-吲哚(IB)或其盐，与1-(2-氯乙基)-2-咪唑烷酮(II)发生烷基化反应，生成1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1-H-吲哚-3-基]-5，6-二氢哌啶-1(2H)-基]乙基]-2-咪唑啉酮(IIIA)、或1-[2-[4-[5-氯-1-(4-氟苯基)-1-H-吲哚-3-基]-1-哌啶基]乙基]-2-咪唑啉酮(IIIB，舍吲哚)。该法可以高选择性、高收率的制备舍吲哚及其结构类似物，制备舍吲哚的纯度大于99.5％，收率可达85～90％。本发明操作简便，反应条件易于控制，选择性好，环境友好，适合工业化生产。

主权项

以烷基咪唑型离子液体为溶剂制备舍吲哚的方法，其特征在于，通过如下步骤实现：以烷基咪唑类离子液体为溶剂，在固体碱催化下，100‑250℃温度下，将5‑氯‑1‑(4‑氟苯基)‑3‑(4‑哌啶基)‑1氢‑吲哚或其盐与1‑(2‑氯乙基)‑2‑咪唑烷酮发生烷基化反应10‑30小时，生成1‑[2‑[4‑[5‑氯‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑H‑吲哚‑3‑基]‑1‑哌啶基]乙基]‑2‑咪唑啉酮，最后进行后处理。