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<p>Composiciones farmacéuticas de antagonistas del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGlu5) o una sal farmacológicamente aceptable de los mismos. Las composiciones contienen el compuesto terapéuticamente activo junto con un polímero no iónico y polímero iónico, aglutinante y cargas de relleno ya sea en forma de bola de matriz (matrix pellet), tableta de matriz o bolas recubiertas. Las composiciones proporcionan un perfil de liberación“in vitro”independiente del pH con un NMT del 70% en una hora, NMT del 85% en 4 horas y NLT del 80% en 8 horas. Las composiciones son útiles para el tratamiento de trastornos del SNC, por ejemplo la depresión resistente al tratamiento (TRD) y el síndrome de la X frágil.Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula (1) en la que uno de A o E es N y el otro es C; R1 es halógeno o ciano; R2 es alquilo inferior; R3 es arilo o heteroarilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo, haloalquilo inferior, haloalcoxi inferior, ciano y NR’R’’, o por 1-morfolinilo, 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)mOR, piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)mOR, 1,1-dioxo-tiomorfolinilo o piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior o (CH2)m-cicloalquilo; R es hidrógeno, alquilo inferior o (CH2)m-cicloalquilo; R’y R’’son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo inferior, (CH2)m-cicloalquilo o (CH2)nOR; m es el número 0 ó 1; n es el número 1 ó 2; y R4 es CHF2, CF3, C(O)H o CH2R5, en el que R5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-12; y sus sales farmacéuticamente aceptables, un polímero controlador de la velocidad y un polímero que se disuelve en función del pH. Reivindicación 15: La composición según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 11 y 14, en la que el antagonista del receptor metabotrópico de glutamato 5 es la 2-cloro-4-[1-(4-flúor-fenil)-2,5-dimetil-1H-imidazol-4-iletinil]-piridina. Reivindicación 26: La composición según una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 25, en la que el polímero que controla la velocidad se elige entre el grupo formado por la polivinilpirrolidina, hidroxipropil-celulosa, hidroxipropilmetil-celulosa, metil-celulosa, copolímeros de acetato de vinilo/ácido crotónico, poli(met)acrilatos, poli(acetato de vinilo), etil-celulosa, copolímeros de anhídrido maleico/éter de metilo y vinilo, copolímeros de poli(acetato de vinilo)/polidona y mezclas de los mismos.</p> |
