大环内脂类抗生素的肠胃外制剂

摘要

本文描述了适于肠胃外施用的大环内脂类抗生素如含三唑抗生素和氟酮内酯类抗生素的药物组合物。本文还描述了将所述药物组合物用于治疗细菌感染、原生动物感染和其它感染的方法。

主权项

1.一种适于肠胃外施用药物组合物，其包含下式的一种或多种抗菌化合物：或其药学上可接受的盐及其组合，其中：R₁₀是氢或酰基；X是H；并且Y是OR₇，其中R₇是单糖或二糖、烷基、芳基、杂芳基、酰基；或C(O)NR₈R₉，其中R₈和R₉各自独立地选自由以下组成的组：氢、羟基、烷基、芳烷基、烷基芳基、杂烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、二甲基氨基烷基、酰基、磺酰基、脲基和氨基甲酰基；或X和Y与所连接的碳合在一起形成羰基；V是C(O)、C(＝NR₁₁)、CH(NR₁₂，R₁₃)或-N(R₁₄)CH₂，其中N(R₁₄)连接至所述化合物的C-10碳；其中R₁₁是羟基或烷氧基，R₁₂和R₁₃各自独立地选自由以下组成的组：氢、羟基、烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、二甲基氨基烷基、酰基、磺酰基、脲基和氨基甲酰基；R₁₄是氢、羟基、烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、二甲基氨基烷基、酰基、磺酰基、脲基或氨基甲酰基；W是H、F、Cl、Br、I或OH；A是CH₂、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH、C(O)NHS(O)₂；B是(CH₂)_n，其中n是0-10的整数，或者B是2-10个碳的不饱和碳链；并且C是氢、羟基、烷基、芳烷基、烷基芳基、烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、氨基芳基、烷基氨基芳基、酰基、酰氧基、磺酰基、脲基或氨基甲酰基；以及一种或多种酸化剂；其中所述组合物能够在一种或多种水性稀释剂中复溶。