脱氧胆酸的纯化方法

摘要

本发明提供制备脱氧胆酸和其中间体的合成方法、高纯度合成脱氧胆酸、组合物和使用方法。还提供由Δ-9，11-烯、11-酮基或11-羟基-β-类固醇合成12-酮基或12-α-羟基类固醇的方法。本发明还涉及在所述合成期间制备的新颖化合物。本发明还涉及从氢化可的松(Hydrocortisone)开始合成脱氧胆酸。

主权项

1.一种方法，其使化合物2和化合物3和任选的化合物1的混合物：转化成相应12-酮基化合物39：其中Pg是羟基保护基，R是氢、羟基或-OPg，R¹是胆汁酸的17-侧链，所述胆汁酸选自由以下组成的群组：胆酸、脱氧胆酸、牛磺胆酸和甘氨胆酸，其中所述侧链的羧基官能团任选地经C₁-C₆烷基酯化，且R²是氢，或R¹和R²连同其所连接的碳原子一起形成酮基或酮基保护基；且R³、R⁴和R⁵各自独立地为C₁-C₃烷基；所述方法包含首先在氢化条件下使所述混合物反应；和然后在氧化条件下使由此形成的产物反应。