可溶性差的药物的药物组合物

摘要

本发明涉及可溶性差的化合物的固体分散体，其通过共沉淀和热熔挤出而形成，导致了改善的稳定性和生物利用度。本发明还涉及用于制备这类固体分散体的热熔挤出方法。

主权项

一种物理上稳定的固体分散体，其包含具有低于1mg/ml的水溶解度的化合物和离子型或非离子型聚合物，其中所述化合物以无定形形式存在，其中离子型或非离子型聚合物是醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯，其中具有低于1mg/ml的水溶解度的化合物是(2S，3S)‑2‑{(R)‑4‑[4‑(2‑羟基‑乙氧基)‑苯基]‑2，5‑二氧代‑咪唑烷‑1‑基}‑3‑苯基‑N‑(4‑丙酰基‑噻唑‑2‑基)‑丁酰胺，其中具有低于1mg/ml的水溶解度的化合物与离子型或非离子型聚合物的重量比例为40∶60，并且该固体分散体是通过热熔挤出或共沉淀而获得的。