发明名称 选择性调节CB2受体的化合物
摘要 本发明公开了式(I)化合物,本发明化合物与CB2受体结合且为CB2受体的激动剂、拮抗剂或反激动剂,并且可用于治疗炎症。这些激动剂化合物还可用于治疗疼痛。<img file="dda0000116499620000011.GIF" wi="699" he="305" />
申请公布号 CN102803235A 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN201080024880.6 申请日期 2010.06.08
申请人 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 发明人 A.巴托洛奇;E.R.希基;D.里瑟;吴立芬;R.津德尔;N.布鲁米尔;M.厄曼;E.T.格伦;S.科尔;P.扎瓦兹基
分类号 C07D261/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D261/14(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 邹宗亮
主权项 1.式(I)化合物,或其药学上可接受的盐<img file="FDA0000116499590000011.GIF" wi="700" he="308" />其中:环A为5元杂芳环;R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1-10</sub>烷基或C<sub>3-10</sub>环烷基,其任选被1-3个C<sub>1-10</sub>烷基取代,每个R<sup>1</sup>或其取代基均任选被卤代;R<sup>2</sup>为C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、芳基磺酰基、芳基羰基、C<sub>1-10</sub>酰基、C<sub>3-10</sub>环烷基羰基、杂环基羰基、杂芳基羰基、杂环基、苄基、苯乙基、芳基或杂芳基,其各自任选独立地被1至3个选自下列的取代基取代:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基、C<sub>3-6</sub>环烷基氨基、C<sub>1-6</sub>二烷基氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>1-6</sub>酰基氨基、C<sub>1-6</sub>二烷基氨基羰基、羟基、卤素、氰基、硝基、氧代、杂环基、芳基及杂芳基,若可能时,R<sup>2</sup>上的每个取代基均任选被卤代或被1至3个C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、氰基、芳基、氧代或羟基取代;或者R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>与其所连接的氮原子一起形成单环、双环或螺环杂环或单环或双环杂芳环,其各自任选被1至3个C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、氰基、芳基、氧代、羟基或卤素取代,若可能每个环取代基均任选进一步被卤代;R<sup>3</sup>及R<sup>3</sup>′独立地为氢或任选被卤代的C<sub>1-6</sub>烷基,条件是R<sup>3</sup>及R<sup>3</sup>′不能同时为氢;或者R<sup>3</sup>及R<sup>3</sup>′与其所连接的碳原子一起形成各自任选被卤代的3-至6-元环烷基或杂环;R<sup>4</sup>为氢或甲基;R<sup>5</sup>选自<img file="FDA0000116499590000012.GIF" wi="1737" he="256" /><img file="FDA0000116499590000021.GIF" wi="1786" he="671" />m为0、1、2或3;R<sup>6</sup>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>烷氧基;R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>各自独立地为氢或C<sub>1-4</sub>烷基,条件是R<sup>7</sup>及R<sup>8</sup>二者不能均为氢;且其中R<sup>7</sup>与R<sup>8</sup>任选环化形成C<sub>3-7</sub>环烷基环;R<sup>9</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基或芳基;环B为5-6元杂环;n为0、1或2;其中若可能,式(I)上的任一碳原子或上文所列的任一R取代基均任选部分或完全地被卤代。
地址 德国英格海姆