发明名称 氢化卤代烯烃而不脱卤的方法
摘要 本发明涉及制备式(VI)化合物的方法,其中R<sub>1</sub>和R<sub>6</sub>为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基;R<sub>5</sub>为OR<sub>2</sub>、NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>、SR<sub>2</sub>、B(OR<sub>2</sub>)(OR<sub>3</sub>)、或者选自F、Cl、Br、I、OCOR<sub>2</sub>、OSO<sub>2</sub>R<sub>2</sub>的X”,其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基;或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>共同形成5-10元稠合或未稠合的环的一部分,任选的手性5-10元稠合或未稠合的环;X选自F、Cl、Br、I;和*表示手性中心;通过使式(V)化合物氢化制备式VI化合物,其中R<sub>1</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和X如上所定义;其中氢化在催化剂的存在下进行,所述催化剂选自包含至少一种过渡金属的络合物,其中相对于式VI化合物的摩尔量,脱卤以小于10摩尔%发生。<img file="dda0000134737830000011.GIF" wi="1123" he="345" />
申请公布号 CN102803271A 申请公布日期 2012.11.28
申请号 CN201080035262.1 申请日期 2010.06.18
申请人 力奇制药公司 发明人 I·加齐奇斯米洛维奇;Z·查萨尔
分类号 C07F5/02(2006.01)I 主分类号 C07F5/02(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 李颖;林柏楠
主权项 1.制备式VI化合物的方法<img file="FDA0000134737810000011.GIF" wi="617" he="399" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>6</sub>为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基;R<sub>5</sub>为OR<sub>2</sub>、NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>、SR<sub>2</sub>、B(OR<sub>2</sub>)(OR<sub>3</sub>)、或者选自F、Cl、Br、I、OCOR<sub>2</sub>、OSO<sub>2</sub>R<sub>2</sub>的X”,其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地表示取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳烷基;或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>共同形成5-10元稠合或未稠合的环的一部分,任选的手性5-10元稠合或未稠合的环;X选自F、Cl、Br、I;和*表示手性中心;通过使式V化合物氢化制备式VI化合物<img file="FDA0000134737810000012.GIF" wi="371" he="409" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和X如上所定义;其中氢化在催化剂的存在下进行,所述催化剂选自包含至少一种过渡金属的络合物,其中相对于式VI化合物的摩尔量,脱卤以小于10摩尔%发生。
地址 斯洛文尼亚卢布尔雅那