¹⁸F标记氨基酸类衍生物、其制备方法及其制备报告肿瘤的正电子发射断层显像分子探针中的应用

摘要

本发明公开了一类新型放射性¹⁸F标记氨基酸衍生物，用于肿瘤正电子发射断层(PET)显像研究，其特征在于：一端具有F取代烷氧基苯甲酰基结构；另一端具有α-氨基酸结构，取代基R1位于羧基α位上，为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为氢，n为1-5。化合物改进了脂溶性，结构引入了不同的氨基酸结构，结构中F为¹⁹F和¹⁸F。本发明所提供的¹⁸F标记氨基酸衍生物与现有技术相比，既有更优的生物分布区别度，具有作为肿瘤显像剂(特别是脑肿瘤显像剂)的潜力，又具有制备简单、标记率高的特点。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为氢，n为1-5。

主权项

1.一类¹⁸F标记氨基酸类衍生物，用于肿瘤正电子发射断层显像研究，其特征在于：一端具有F取代烷氧基苯甲酰基结构，另一端具有α-氨基酸结构，取代基R1位于羧基α位上，R1为氢，R2为氢，n为1-5，F为¹⁸F，