发明名称 |
一种Hsp90抑制剂Xbj-B11及其制备方法与应用 |
摘要 |
本发明公开了一种新型的Hsp90抑制剂及其制备方法与应用。该Hsp90抑制剂是2-(4-乙酰氧环己氨基)-4-(1-(3,6,6-三甲基-4-氧-4,5,6,7-四氢吲唑))苯甲酰胺。这种Hsp90抑制剂能有效抑制白血病、宫颈癌、乳腺癌、人喉上皮癌和恶性黑色素瘤等癌细胞的增殖,并能有效抑制单纯疱疹病毒的活性,对正常细胞的最大无毒浓度较大,仅对癌细胞具有特异性的抑制作用。 |
申请公布号 |
CN101955461B |
申请公布日期 |
2012.11.21 |
申请号 |
CN201010299617.X |
申请日期 |
2010.10.08 |
申请人 |
广州暨南生物医药研究开发基地有限公司 |
发明人 |
邢国文;王一飞;林文辉;鞠怀强;夏敏;钱垂文;周小萍;张美英 |
分类号 |
C07D231/56(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P31/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/56(2006.01)I |
代理机构 |
广州市华学知识产权代理有限公司 44245 |
代理人 |
裘晖 |
主权项 |
1.一种Hsp90抑制剂的制备方法,其特征在于包括以下步骤:将式II所示化合物与乙酸以5mol∶1L的比例混合,加入N,N/-二环己基碳二酰亚胺,20~30℃下搅拌反应10~15h;反应结束后滤去不溶物,将滤液进行萃取,把萃取得到的有机层洗涤、干燥、减压除去溶剂,再将产物纯化,得到式I所示的Hsp90抑制剂;<img file="FDA0000114832220000011.GIF" wi="1721" he="357" />(式II) (式I) |
地址 |
510632 广东省广州市黄埔大道西601号暨南大学生命科学技术学院五楼南翼 |