苯妥英药物共晶及其制备方法

摘要

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型苯妥英药物共晶及其制备方法。选用苯妥英原料药作为药物API，选用的药物前驱体为4，4’-联吡啶，制备的苯妥英药物共晶其空间群为单斜晶系，其轴长a＝7.0000～9.0000，b＝25.0000～27.0000，c＝7.0000～9.0000。采用本发明制备出来的新型共晶结构能够有效地修饰药物的活性成分，与4，4’-联吡啶通过氢键形成共晶后，不会再与水或其他外界干扰形成其他键，因而可以达到使药物更加稳定的效果。发明中制备共晶的方法包括常温溶剂慢挥发法和研磨法，这两种方法操作简便易行，便于在工业制药中大量推广，成本低廉。

主权项

一种苯妥英药物共晶，以苯妥英原料药作为药物活性成分，以4，4’‑联吡啶为药物前驱体，其特征在于：共晶的空间群为单斜晶系，其轴长a=7.0000～9.0000，b=25.0000～27.0000，c=7.0000～9.0000，轴角α=89.000～91.000，β=85.000～95.000，γ=89.000～91.000；其XRD谱图在9.00°～9.30°、12.20°～12.50°、18.00°～18.50°、19.50°～20.20°、25.00°～25.50°和28.50°～29.00°之间存在一系列特征峰；其共晶红外谱图在3100～3200cm‑1和1380～1450cm‑1之间出峰为亚酰胺的不对称和对称伸缩振动，在3000～3050cm‑1、2750～2800cm‑1之间出峰为苯环的ν=C‑H峰，在1720～1730cm‑1出现特征峰为五元环上面C=O峰，在1580～1610cm‑1之间出峰为芳香族苯环的骨架振动，在730～750cm‑1之间出峰为苯环面外的δ=C‑H振动吸收峰，在690～710cm‑1之间出峰为苯环单取代峰。