发明名称 |
用作杀菌剂的双(二氟甲基)吡唑 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的双(二氟甲基)吡唑衍生物<img file="dda00002034152100011.GIF" wi="1019" he="392" />其中符号R<sup>1</sup>、X和G具有说明书中所述含义,以及其农用化学活性盐、金属配合物和N-氧化物,和其用于防治有害植物致病菌的用途,以及制备式(I)化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN102781937A |
申请公布日期 |
2012.11.14 |
申请号 |
CN201080064341.5 |
申请日期 |
2010.12.17 |
申请人 |
拜尔农作物科学股份公司 |
发明人 |
P·克里斯托;S·霍夫曼;J·克卢彻;土屋知己;P·瓦斯内尔;J·本特宁;D·波茨;U·沃肯道夫-诺依曼;S·希勒布兰德 |
分类号 |
C07D417/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A01N43/78(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京北翔知识产权代理有限公司 11285 |
代理人 |
王世娜;钟守期 |
主权项 |
1.式(I)的化合物<img file="FDA00002034151900011.GIF" wi="995" he="392" />其中符号各自定义如下:X是氧或硫,G是<img file="FDA00002034151900012.GIF" wi="1547" he="252" />R<sup>1</sup>是氢或卤素,R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基,或R<sup>2</sup>是可含有最高达两个取代基的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基,其中取代基各自独立地选自下列:氰基、卤素、羟基、氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基或苯基,或R<sup>2</sup>是可含有最高达两个取代基的C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>环烯基,其中取代基各自独立地选自下列:氰基、卤素、羟基、氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基或苯基,或R<sup>2</sup>是可含有最高达两个取代基的苯基,其中取代基各自独立地选自下列:氨基、卤素、氰基、羟基、SH、硝基、C(=O)H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>烷基环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烷基烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>环烷基环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>烷基环烷基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烷氧基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基烷氧基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚硫酰基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>二烷基氨基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基氨基烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烷基氨基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基羰基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烷基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基羰基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>环烷基烷氧基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>二烷基氨基羰基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烷基氨基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷氧基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烷基烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基羰基氧基、C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烷基羰基氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基磺酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基磺酰基、三(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)甲硅烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基磺酰基氨基或-LQ,或R<sup>2</sup>是可含有最高达两个取代基的饱和或者部分或完全不饱和的萘基或茚基,其中取代基各自独立地选自下列:氰基、硝基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基、三(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)甲硅烷基、苯甲基、苯基、羟基、SH、氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基,或R<sup>2</sup>是可含有最高达两个取代基的5或6元的杂芳基,其中取代基各自独立地选自下列:<u>碳上的取代基:</u>卤素、氰基、硝基、羟基、SH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>烷基环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烷基烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>环烷基环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>烷基环烷基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>二烷基氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基磺酰基、三(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)甲硅烷基或-LQ,<u>氮上的取代基:</u>C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>烷基环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烷基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe、苯甲基或苯基,或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>,与它们相连的碳原子一起,形成可含有最高达三个其他选自N、O和S的杂原子的5至12元环未取代的或取代的、部分饱和的或不饱和的、单或双环体系,其中没有两个氧原子相邻且其中任何可能的取代基独立地选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、氧基、羟基、苯甲基和苯基,R<sup>3</sup>是氢、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷基,R<sup>Tz</sup>是卤素或氢,L是直接连接的键、-CH<sub>2</sub>-、-(C=O)-、硫或氧,Q是可含有最高达两个取代基的苯基,其中取代基各自独立地选自下列:卤素、氰基、硝基、羟基、SH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基磺酰基、三(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)甲硅烷基或苯基,或Q是可含有最高达两个取代基的5或6元杂芳基,其中取代基各自独立地选自下列:<u>碳上的取代基:</u>卤素、氰基、硝基、羟基、SH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>烷基环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烷基烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>环烷基环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>烷基环烷基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基亚硫酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基磺酰基、三(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)甲硅烷基或苯基,<u>氮上的取代基:</u>C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>卤代烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe或苯基,及其农用化学活性盐、金属配合物和N-氧化物。 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