发明名称 新的核苷膦酸酯及类似物
摘要 本发明提供用于治疗、预防或缓解各种与病毒感染和/或细胞增殖相关的医学病症的化合物和组合物。本发明提供的化合物为核苷膦酸及其酯。
申请公布号 CN102781462A 申请公布日期 2012.11.14
申请号 CN201080049655.8 申请日期 2010.08.27
申请人 伊皮芬尼生物科学公司 发明人 S·董;P·G·M·乌茨
分类号 A61K38/16(2006.01)I 主分类号 A61K38/16(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;林森
主权项 1.一种式(I)或式(II)化合物:<img file="FPA00001547095500011.GIF" wi="1372" he="355" />或其盐、溶剂化物或水合物,其中:B是嘌呤或嘧啶碱或其类似物;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、R<sub>4</sub>CO<sub>2</sub>-、R<sub>5</sub>O-、-R<sub>6</sub>S(O)<sub>k</sub>、卤代、杂烷基、-N<sub>3</sub>、取代的杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烷基或取代的杂芳烷基,或者作为另一种选择,在式(I)化合物中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与其结合的碳原子一起形成环烷基、取代的环烷基、环杂烷基或取代的环杂烷基环;X是-CH<sub>2</sub>-;n是0或1;k是0、1或2;R<sub>3</sub>是氢、单价阳离子或亲脂基团;和R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地是烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂烷基、取代的杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烷基或取代的杂芳烷基;前提是R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>中至少一个不是氢,或者当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>都是氢时,B是<img file="FPA00001547095500012.GIF" wi="502" he="276" />其中R<sub>101</sub>是-OR<sub>104</sub>、-SR<sub>105</sub>、-NR<sub>106</sub>NH<sub>2</sub>或者-NR<sub>107</sub>NHSO<sub>2</sub>Me,R<sub>102</sub>是氢、烷基、卤代或-NR<sub>108</sub>R<sub>109</sub>,R<sub>103</sub>是氢或烷基,和R<sub>104</sub>、R<sub>105</sub>、R<sub>106</sub>、R<sub>107</sub>、R<sub>108</sub>和R<sub>109</sub>独立地是氢或烷基;前提是当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与其结合的原子一起形成环烷基、取代的环烷基、环杂烷基或取代的环杂烷基环时,双键任选存在于连接R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的碳原子之间;和前提是当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、R<sub>4</sub>CO<sub>2</sub>-、R<sub>5</sub>O-、-R<sub>6</sub>S(O)<sub>k</sub>、卤代、杂烷基、-N<sub>3</sub>、取代的杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烷基或取代的杂芳烷基时,双键任选存在于连接R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的碳原子之间。
地址 美国加利福尼亚州