一种5-氯-4-氮杂吲哚的合成方法

摘要

本发明公开一种5-氯-4-氮杂吲哚的合成方法，该方法包括如下步骤：将2-氨基-6-甲基吡啶与硝酸作用，发生硝化反应，得到的2-氨基-5-硝基-6-甲基吡啶再在强酸作用下与亚硝酸钠反应，得到2-羟基-5-硝基-6-甲基吡啶；以五氯化磷为氯化剂，在三氯氧磷溶剂中，将2-羟基-5-硝基-6-甲基吡啶氯化成2-氯-5-硝基-6-甲基吡啶，氯化产物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛混合，加热至80～110℃反应得到烯胺中间体，在氢气气氛中，烯胺中间体在催化剂雷尼镍的催化下发生关环反应，得到5-氯-4-氮杂吲哚。该合成方法步骤简单，成本低，合成收率高，选择性高，各步所得产物均容易分离，适合于放大生产。

主权项

一种5‑氯‑4‑氮杂吲哚的合成方法，其特征在于，它包括如下步骤：（1）将2‑氨基‑6‑甲基吡啶与硝酸作用，发生硝化反应，得到2‑氨基‑5‑硝基‑6‑甲基吡啶；（2）将2‑氨基‑5‑硝基‑6‑甲基吡啶在强酸作用下与亚硝酸钠反应，得到2‑羟基‑5‑硝基‑6‑甲基吡啶；（3）以五氯化磷为氯化剂，在三氯氧磷溶剂中，将2‑羟基‑5‑硝基‑6‑甲基吡啶氯化成2‑氯‑5‑硝基‑6‑甲基吡啶；（4）2‑氯‑5‑硝基‑6‑甲基吡啶与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛混合，加热至80～110℃反应得到烯胺中间体；（5）在氢气气氛中，烯胺中间体在催化剂雷尼镍的催化下发生关环反应，得到5‑氯‑4‑氮杂吲哚。