发明名称 用于治疗炎性病症的螺环化合物
摘要 本发明提供的是治疗或预防炎性病状尤其是哮喘的化合物、药物组合物和方法。所述化合物具有通式I或其药学上可接受的盐、酯、前药或衍生物,其中Y、Z和R1-R12如本文所定义。
申请公布号 CN101795677B 申请公布日期 2012.11.14
申请号 CN200880023843.6 申请日期 2008.05.09
申请人 沙路特里亚制药有限责任公司 发明人 M·D·魏因加滕;J·A·西科尔斯基;R·吴;L·倪;Z·叶;C·Q·蒙
分类号 A61K31/05(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I 主分类号 A61K31/05(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 关立新;李炳爱
主权项 1.一种式IV化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000741663100011.GIF" wi="674" he="426" />其中:R<sup>12a</sup>选自由以下组成的组:羧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链烷基、羧基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>支链烷基、羧基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、羧基-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、(C(O)NHR<sup>13a</sup>)-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链烷基、(C(O)NHR<sup>13a</sup>)-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>支链烷基、(C(O)NHR<sup>13a</sup>)-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基和杂芳烷基,其中全部可以可选择地被独立地选自由以下组成的组的一个或多个取代:卤代、烷基、烯基、酰基、羟基、羟基烷基、杂芳基、芳基、氨基、氨基烷基、氧代、氰基、羧基、羧基烷基和烷氧羰基;或R<sup>12a</sup>选自由以下组成的组:羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链烷基、羟基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>支链烷基、羟基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基和羟基-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基,其中全部可以可选择地被独立地选自由以下组成的组的一个或多个取代:卤代、烷基、烯基、酰基、羟基、羟基烷基、杂芳基、芳基、氨基、氨基烷基、氧代、氰基、羧基、羧基烷基和烷氧羰基;R<sup>13a</sup>选自由以下组成的组:氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>支链烷基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基;以及其中:所述“烷基”,除非另外说明,是指C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>饱和的直链或支链烃基;所述“烯基”是指C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基;所述“烷氧基”是指具有-O-烷基结构的部分,其中烷基如上所定义;所述“杂芳基”是指在芳环上包括至少一个氮的芳香基团,选自吡咯基、咪唑基、吡唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基和吡嗪基;所述“芳基”是指苯基、联苯基或萘基;所述“杂芳烷基”是指经如上所定义的烷基连接至分子的如上所定义的杂芳基;以及所述“酰基”是指式-C(O)R基团,其中R是如上所定义的烷基或芳基:但不包括以下化合物:<img file="FSB00000741663100021.GIF" wi="1227" he="360" />
地址 美国乔治亚州