一种辅酶Q₁₀乳剂及其冻干乳剂及制备方法

摘要

本发明公开了一种新的药物组合物——辅酶Q10乳剂及冻干乳剂及相应的制备方法。其中乳剂的成分为药物和药用辅料，药物为辅酶Q100.25％，药用辅料为油相(注射用油)1～20％、乳化剂0.01～10％、辅助乳化剂0.001～5％、其它稳定剂0～2％、等渗调节剂1～10％；冻干乳剂中药物辅酶Q10为0.25％～1.0％，另含有冻干保护剂，其余为注射用水。根据本发明提供的辅酶Q10乳剂及其冻干乳剂的组方及其制备工艺，所制备的辅酶Q10乳剂及其冻干乳剂粒径均小于500nm，属于亚纳米乳范畴，冻干乳剂在冻干前后粒径无显著变化，使用前加水重建可快速复溶恢复成亚纳米乳，且稀释不析出药物结晶；初步稳定性结果显示具有良好稳定性，光稳定性较普通溶液型制剂更好，安全性试验符合要求，可供临床静脉注射和口服给药。

主权项

1.一种辅酶Q₁₀注射用冻干乳剂，冻干乳剂冻干前的液态乳剂中各组分的重量体积百分含量如下：其余为pH调节剂及注射用水；其中所述的注射用油可为注射用大豆油和中链油中的一种或其混合物；所述的乳化剂包括蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰胆碱，磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、胆甾醇、胆甾醇酯、吐温类、泊洛沙姆，或其混合物；所述的辅助乳化剂为油酸、棕榈酸、肉豆蔻酸及其盐类、赖氨酸、组氨酸、精氨酸、胆固醇、胆酸及其钠盐、去氢胆酸及其钠盐、去氧胆酸及其钠盐、甘氨胆酸及其钠盐、吐温、泊洛沙姆、PA、PG、DPPA、DPPG；其它稳定剂为乙二胺四乙酸盐、氮气、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、维生素C、α-生育酚； 冻干保护剂选自葡萄糖、右旋糖酐、乳糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇的一种或几种。