摘要 |
Un compuesto representado por la fórmula estructural I o IA: o ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: A y A' son independientemente -N- o -C(R+)-; el anillo B es un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R1 es halógeno, -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un grupo alifático C1-10 en el que una o más unidades de metileno de T1 están opcional e independientemente reemplazadas por G en el que G es -O-, -S(O)p-, -N(R')-, o -C(O)-; y T1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JT1; Q1 está ausente o es un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de los grupos que consisten en O, N y S, o un anillo bicíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 8 a 12 miembros que tiene de 0 a 5 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en O, N y S, en el que Q1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JQ1; en el que cuando R1 es T1-Q1, entonces TI y Q1 no están ambos ausentes; R2 es -H, -(CR++2)nCN, -(CR++2)nN(R)2, -(CR++2)nOR, -(CR++2)nC(O)N(R)2 o un grupo alifático C1-10 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, fenilo, OR* o N(R*)2; cada R3 y R4 independientemente son -H, halógeno, grupo alifático C1-10, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo o aralquilo, en los que R3 y R4 están opcional e independientemente sustituidos con uno o más seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-10, halógeno, -CN, -NO2, -N(R*)2, -S(O)pR*, -S(O)pNR*, -C(O)N(R*)2, -NR*C(O), - OC(O)N(R*)2, -N(R*)C(O)OR*, -N(R*)C(O)N(R*)2 y -OR*; o R3 y R4 tomados junto con el carbono al que están unidos forman C>=O, o un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de los grupos que consisten en O, N y S, en los que el anillo está opcional e independientemente sustituido con uno o más seleccionados del grupo que consiste en >=O, >=S, >=N-R*, grupo alifático C1-10, grupo haloalifático C1-10, halógeno, -CN, -NO2, -N(R*)2, -S(O)pR*, -S(O)pNR*, -C(O)N(R*)2, - NR*C(O), -OC(O)N(R*)2, -N(R*)C(O)OR*, -N(R*)C(O)N(R*)2 y -OR*; cada R5 y R6 son independientemente -H, halógeno, grupo haloalifático C1-10 o grupo alifático C1-10; cada R7 es independientemente grupo haloalifático C1-10, grupo alifático C1-10, halógeno, -NO2, -(CR++2)nCN, - (CR++2)nN(R**)2, -(CR++2)nOR** o -(CR++2)nC(O)N(R**)2, o dos grupos R7 junto con el carbono al que están unidos forman C>=O.
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申请人 |
VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED |
发明人 |
JIMENEZ, JUAN-MIGUEL;MORTIMORE, MICHAEL;COLLIER, PHILIP;MILLER, ANDREW;YOUNG, STEPHEN;MAK, CHAU;DAVIS, CHRISTOPHER;TWIN, HEATHER;BRENCHLEY, GUY;BOYALL, DEAN;KEILY, SHAZIA;SETTIMO, LUCA |