一种4-氨基吡啶衍生物及其制备方法与应用

摘要

一种4-氨基吡啶衍生物及其制备方法与应用，涉及一种化合物。提供一种条件温和、成本较低的4-氨基吡啶衍生物及其制备方法与应用。在N2保护条件下，在Ph3P和C2Cl6中加入CH2Cl2，冷却得反应液A；在DiPP-氨基酸和4-AP中加入四氢呋喃，注入缚酸剂，溶解后将四氢呋喃溶液加到反应液A中，冰盐浴条件下反应得反应液B，滤去白色固体，减压浓缩除去有机溶剂，加入水，用HCl调节pH＝2～3，用二氯甲烷萃取有机物，弃去有机相，水相用NaOH调pH＝10～11，乙酸乙酯萃取，有机相用无水Mg2SO4干燥，过滤，减压浓缩得到粗产物，常压柱层析，即得产物。对海洋生物毒素TTX中毒具有明显解毒作用。

主权项

1.一种4-氨基吡啶衍生物，其特征在于为化合物A1、A2、A3、A4、A5、A6；所述A1的结构式为：A2的结构式为：A3的结构式为：A4的结构式为：A5的结构式为：A6的结构式为：其中，所述A1为(O,O)-二异丙基磷酰化丙氨酸-吡啶-4-氨基甲酰酯，A2为(O,O)-二异丙基磷酰化亮氨酸-吡啶-4-氨基甲酰酯，A3为(O,O)-二异丙基磷酰化异亮氨酸-吡啶-4-氨基甲酰酯，A4为(O,O)-二异丙基磷酰化脯氨酸-吡啶-4-氨基甲酰酯，A5为(O,O)-二异丙基磷酰化缬氨酸-吡啶-4-氨基甲酰酯，A6为(O,O)-二异丙基磷酰化苯丙氨酸-吡啶-4-氨基甲酰酯。