霉酚酸类药物植入剂及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及霉酚酸类植入剂的组成、特征、制备方法、用途与用法。该植入剂以霉酚酸类药物为有效药、以生物降解材料[PLA和(或)PLGA]与药用添加剂为辅料，采用溶剂法、熔融法、压制法等方法制成；植入剂为圆柱体、圆片、球体、棒状体、颗粒、微球、微囊等多种形状，尺寸为0.005mm～60mm，体内释药90％的时间为7天～180天。该植入剂可通过植药针或手术植入到病灶区或需要给药的部位，用于治疗局部需要药物持续长时间治疗的疾病，例如：治疗肾、肝、肺、心脏等器官移植的排斥反应；治疗肿瘤；治疗病毒性肝病；治疗狼疮引起的肾并发症；等等。

主权项

一种霉酚酸类药物植入剂，其特征是，由霉酚酸类药物、生物降解材料和添加剂组成；所述霉酚酸类药物为霉酚酸、霉酚酸钠、霉酚酸钾、霉酚酸铵、霉酚酸酯(吗替麦考酚酯)中的一种；所述植入剂为圆柱体，直径0.8mm～0.9mm，长度2mm～4mm，体内释放度1天为8％～15％，15天为40％～65％，30天为90％以上；所述生物降解材料为聚乳酸、聚乳酸‑乙醇酸中的一种或多种，其中聚乳酸平均分子量为4000～60000，聚乳酸‑乙醇酸分子中乳酸与乙醇酸的单元数比为95∶5～10∶90，分子量为4000～60000；所述的霉酚酸类药物、生物降解材料和添加剂的重量比为：霉酚酸药物      5～80生物降解材料    95～12添加剂          0～8。