| 发明名称 | 制备苯并氮杂*化合物或其盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂<img file="dsa00000635270000011.GIF" wi="59" he="62" />化合物，其中X<sup>1</sup>是卤素原子，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂<img file="dsa00000635270000012.GIF" wi="60" he="60" />化合物。<img file="dsa00000635270000013.GIF" wi="944" he="356" /> | ||
| 申请公布号 | CN102746229A | 申请公布日期 | 2012.10.24 |
| 申请号 | CN201110412375.5 | 申请日期 | 2006.09.01 |
| 申请人 | 大塚制药株式会社 | 发明人 | 鸟泽保广;阿部薰;六车宁成;藤田繁和;小川英则;宇积尚登;三宅将仁 |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01)I | 主分类号 | C07D223/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 杨思捷 |
| 主权项 | 1.一种生产通式(1)的苯并氮杂<img file="FSA00000635280100011.GIF" wi="59" he="62" />化合物或其盐的方法：<img file="FSA00000635280100012.GIF" wi="980" he="379" />其中X<sup>1</sup>是卤素原子，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是C<sub>1-6</sub>烷基，该方法包括：令通式(2)的苯并氮杂<img file="FSA00000635280100013.GIF" wi="59" he="61" />化合物或其盐：<img file="FSA00000635280100014.GIF" wi="442" he="305" />其中X<sup>1</sup>是卤素原子，与通式(3)的酰胺化合物或其盐在羰基化试剂的存在下起反应：<img file="FSA00000635280100015.GIF" wi="811" he="199" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是C<sub>1-6</sub>烷基并且X<sup>2</sup>是卤素原子。 | ||
| 地址 | 日本东京都千代田区神田司町2丁目9番地 | ||