以选择性雄激素受体调节剂（ＳＡＲＭ）治疗良性前列腺肥大

摘要

本发明系提供一种藉由标的物投予选择性雄激素受体调节剂(SARM)及/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、医药接受性盐、医药产物、水合物、N-氧化物或如本文中所述之其任一种结合，治疗、预防、压制、抑制或降低男性患者良性前列腺肥大发生率之方法。本发明亦提供一种治疗掉头发患者之方法，包括之步骤为对患者投予治疗有效量之5-α还原酶酵素1型及/或2型抑制剂，其中该抑制剂为选择性雄激素受体调节剂(SARM)及/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、医药接受性盐、医药产物、水合物、N-氧化物或如本文中所述之其任一种结合。本发明亦提供一种抑制5-α还原酶1型及/或2型酵素之方法，包括使酵素与有效之5-α还原酶抑制量之选择性雄激素受体调节剂(SARM)及/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、医药接受性盐、医药产物、水合物、N-氧化物或如本文中所述之其任一种结合接触。

主权项

一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备阻断二氢睾丸素(DHT)引发肥大之能力之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式VI结构式：@sIMGTIF!d10038.TIF@eIMG!一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备阻断二氢睾丸素(DHT)引发肥大之能力之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式VII结构式：@sIMGTIF!d10039.TIF@eIMG!一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备阻断二氢睾丸素(DHT)引发肥大之能力之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式VIII结构式：@sIMGTIF!d10040.TIF@eIMG!一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备阻断二氢睾丸素(DHT)引发肥大之能力之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式IX结构式：@sIMGTIF!d10041.TIF@eIMG!如请求项1至4中任一项之用途，其中该SARM为5 α-还原酶抑制剂。如请求项1至4中任一项之用途，其中该SARM为5 α-还原酶之竞争性抑制剂。如请求项6之用途，其中该5 α-还原酶为5 α-还原酶1型。如请求项6之用途，其中该5 α-还原酶为5 α-还原酶2型。如请求项6之用途，其中该5 α-还原酶为睾丸素5 α-还原酶。如请求项1至4中任一项之用途，其中该药物系呈液态形式经静脉、动脉、或肌肉注射投予该患者；以药片形式植入该患者；以液态或固态形式口服投予该患者；或以局部施用至该患者皮肤表面。一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备预防、压制、抑制或降低男性病患良性前列腺肥大发生率之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式VI结构式：@sIMGTIF!d10042.TIF@eIMG!一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备预防、压制、抑制或降低男性病患良性前列腺肥大发生率之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式VII结构式：@sIMGTIF!d10043.TIF@eIMG!一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备预防、压制、抑制或降低男性病患良性前列腺肥大发生率之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式VIII结构式：@sIMGTIF!d10044.TIF@eIMG!一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备预防、压制、抑制或降低男性病患良性前列腺肥大发生率之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式IX结构式：@sIMGTIF!d10045.TIF@eIMG!如请求项11至14中任一项之用途，其中该SARM为5 α-还原酶抑制剂。如请求项11至14中任一项之用途，其中该SARM为5 α-还原酶之竞争性抑制剂。如请求项16之用途，其中该5 α-还原酶为5 α-还原酶1型。如请求项16之用途，其中该5 α-还原酶为5 α-还原酶2型。如请求项16之用途，其中该5 α-还原酶为睾丸素5 α-还原酶。如请求项11至14中任一项之用途，其中该药物系呈液态形式经静脉、动脉、或肌肉注射投予该患者；以药片形式植入该患者；以液态或固态形式口服投予该患者；或以局部施用至该患者皮肤表面。一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备抑制5 α-还原酶之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式VI结构式：@sIMGTIF!d10046.TIF@eIMG!一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备抑制5 α-还原酶之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式VII结构式：@sIMGTIF!d10047.TIF@eIMG!一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备抑制5 α-还原酶之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式VIII结构式：@sIMGTIF!d10048.TIF@eIMG!一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物之用途，其系用于制备抑制5 α-还原酶之药物，其中该选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物系呈式IX结构式：@sIMGTIF!d10049.TIF@eIMG!如请求项21至24中任一项之用途，其中该SARM为5 α-还原酶酵素之竞争性抑制剂。如请求项21至24中任一项之用途，其中该5 α-还原酶为5 α-还原酶1型。如请求项21至24中任一项之用途，其中该5 α-还原酶为5 α-还原酶2型。如请求项21至24中任一项之用途，其中该5 α-还原酶为睾丸素5 α-还原酶。如请求项1至4中任一项之用途，其中该SARM化合物为其异构物、医药接受性盐、水合物或N-氧化物，或其任何组合。如请求项11至14中任一项之用途，其中该SARM化合物为其异构物、医药接受性盐、水合物或N-氧化物，或其任何组合。如请求项21至24中任一项之用途，其中该SARM化合物为其异构物、医药接受性盐、水合物或N-氧化物，或其任何组合。一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物，其系呈式IX结构式：@sIMGTIF!d10050.TIF@eIMG!如请求项32之化合物，其中该化合物为其异构物、医药接受性盐、水合物或N-氧化物，或其任何组合。