发明名称 Procedimiento para la preparación de enantiómeros de compuestos de amidoacetonitrilo a partir de sus racematos
摘要 Método de preparación de un enantiómero individual a partir del racemato de un compuesto deamidoacetonitrilo de fórmula **Fórmula**en la que R1 y R2, independientemente entre sí, significan hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6,halogenoalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, halogenoalcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6, halogenoalquenilo C2-C6,alquinilo C2-C6, halogenoalquinilo C2-C6, alqueniloxilo C2-C6, halogenoalqueniloxilo C2-C6, 10 alquiltio C1-C6,halogenoalquiltio C1-C5, alquilsulfoniloxilo C1-C6, halogenoalquilsulfoniloxilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6,halogenoalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, halogenoalquilsulfonilo C1-C6, alqueniltio C1-C6,halogenoalqueniltio C1-C6, alquenilsulfinilo C1-C6, halogenoalquenilsulfinilo C1-C6, alquenilsulfonilo C1-C6,halogenoalquenilsulfonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, di-(alquil C1-C6)amino, alquilaminocarbonilo C1-C6, di-(alquil C1-C6)aminocarbonilo, alquilsulfonilamino C1-C6, halogenoalquilsulfonilamino C1-C6, alquilcarboniloC1-C6, halogenoalquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, fenilo no sustituido o sustituido de una a cincoveces, fenoxilo no sustituido o sustituido de una a cinco veces, fenilacetilenilo no sustituido o sustituido deuna a cinco veces, piridiloxilo no sustituido o sustituido de una a cuatro veces, piridilo no sustituido osustituido de una a cuatro veces o naftilo no sustituido o sustituido de una a siete veces, seleccionándoselos sustituyentes en cada caso del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6,halogenoalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 y halogenoalcoxilo C1-C6,y R3 significa halogenoalcoxilo C1-C2, halogenoalquilsulfonilo C1-C2, halogenoalquilsulfinilo C1-C2 ohalogenoalquiltio C1-C2,caracterizado porque(i) se separa el racemato en dos enantiómeros puros mediante métodos convencionales y se recoge eleutómero,(ii) se vuelve a racemizar el distómero usando catálisis básica en un disolvente o una mezcla de disolventesde uno o más éteres seleccionados del grupo que consiste en dietil éter, dipropil éter, diisopropil éter, dibutiléter, terc-butil metil éter, monometil éter de etilenglicol, monoetil éter de etilenglicol, dimetil éter deetilenglicol, dimetoxidietil éter, tetrahidrofurano y dioxano, a una temperatura de desde 20ºC hasta 120ºC, y(iii) se somete el racemato resultante de nuevo al procedimiento de separación de la etapa 1) en un ciclorepetitivo.
申请公布号 ES2388869(T3) 申请公布日期 2012.10.19
申请号 ES20050803815T 申请日期 2005.11.07
申请人 NOVARTIS AG 发明人 DUCRAY, PIERRE;GAUVRY, NOELLE;GOEBEL, THOMAS;PAUTRAT, FRANCOIS
分类号 C07C319/28;A01N37/46;C07B57/00 主分类号 C07C319/28
代理机构 代理人
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