| 发明名称 |
一类具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物 |
| 摘要 |
本发明提供一类新的具有抗肿瘤活性喜树碱衍生物(基本结构如图)及该类化合物的组合及其应用。本发明的化合物具有很好的水溶性和稳定性，在本类药物中本发明的化合物选择性好，具有很高的治疗指数。该类化合物在肿瘤的药物治疗中有很好的治疗前景。 |
| 申请公布号 |
CN102731516A |
申请公布日期 |
2012.10.17 |
| 申请号 |
CN201110086102.6 |
申请日期 |
2011.04.07 |
| 申请人 |
雷晓光;张秀国 |
发明人 |
雷晓光;张秀国 |
| 分类号 |
C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/22(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一类具有以下结构式(1)所示结构的抗肿瘤化合物，其异构体，对应体或可药用的盐：<img file="FSA00000468069200011.GIF" wi="583" he="578" />其中R<sub>1</sub>代表：H；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状烷基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状酰基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状酰基；C<sub>6</sub>-C<sub>18</sub>的碳芳香环；C<sub>6</sub>-C<sub>18</sub>的含有卤原子(F，Cl，Br，I)，硝基(NO<sub>2</sub>)，羟基(OH)，氨基(NH<sub>2</sub>)，氰基(CN)取代基的碳芳香环；含有杂原子(N，O，S)的芳香环。X代表：O；NH；NR<sub>6</sub>；R<sub>6</sub>代表：C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状烷基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状酰基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状酰基。R<sub>2</sub>代表：H；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状烷基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状烷基。R<sub>3</sub>和R<sub>3</sub>’代表：相同或不同的H；F；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状烷基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状烷基。R<sub>4</sub>代表：在C10位和C11位相同或不同的H；卤素原子(F，Cl，Br，I)；硝基(NO<sub>2</sub>)；羟基(OH)；氨基(NH<sub>2</sub>)；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状烷基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状酰基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状酰基；在C10位或C11位的OR<sub>7</sub>；R<sub>7</sub>代表：C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状羰基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状羰基；含有N原子的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>的直链，支链或环状羰基；含有天然或非天然氨基酸以及其组成的多肽C端的羰基。R<sub>5</sub>代表：H；C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>的直链，支链或环状羰基；F取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链，支链或环状羰基；含有N原子的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>的直链，支链或环状羰基；含有天然或非天然氨基酸以及其组成的多肽C端的羰基。 |
| 地址 |
100101 北京市朝阳区安慧北里逸园26楼2001 |
