发明名称 1-(芳基甲基)-喹唑啉-2,4-二酮作为PARP抑制剂及其应用
摘要 本发明提供了新颖的1-(芳基甲基)-喹唑啉-2,4-二酮由式I所示:<img file="dda0000053539860000011.GIF" wi="727" he="407" />其中Ar,R<sub>1</sub>-R<sub>6</sub>为本文所定义。式I的化合物是PARP抑制剂。因此,本发明的化合物可用于治疗由PARP活性异常而导致的疾病,例如癌症。
申请公布号 CN102731416A 申请公布日期 2012.10.17
申请号 CN201110082475.6 申请日期 2011.04.01
申请人 南京英派药业有限公司 发明人 董海军;蔡遂雄;田野;许庆兵;吴利珍;刘丽军;江洋珍;鲍庆立;王国相
分类号 C07D239/96(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D239/96(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 韦东
主权项 1.式I的化合物,或其可药用盐或前药:<img file="FDA0000053539840000011.GIF" wi="804" he="409" />其中,Ar为可被取代的芳基或可被取代的杂芳基;R<sub>1</sub>-R<sub>6</sub>独立为氢、卤素、可被取代的氨基、可被取代的烷氧基、可被取代的C<sub>1-10</sub>烷基、卤烷基、烯基、炔基、羟基烷基,胺基烷基、羧基烷基、硝基、氰基、酰胺基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、羧基、羟基酰胺基或可被取代的烷硫基;其中R<sub>4</sub>不是羟基。
地址 210061 江苏省南京市星火路10号鼎业百泰大厦9楼