发明名称 一种合成氟代含氮杂环化合物的方法
摘要 本发明涉及一种合成氟代含氮杂环化合物的方法,从简单的含氮的烯烃出发,在金属催化下,利用高价的碘化合物为氧化剂,利用无机氟盐为氟源,通过烯烃的氟胺化反应,高选择性的得到含氟的六氢吡啶类化合物。
申请公布号 CN101691319B 申请公布日期 2012.10.10
申请号 CN200910197231.5 申请日期 2009.10.15
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 刘国生;吴涛
分类号 C07B61/00(2006.01)I;C07B39/00(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07D215/58(2006.01)I;C07D223/04(2006.01)I 主分类号 C07B61/00(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一种合成氟代含氮的杂环化合物的方法,其特征是在室温、腈类溶剂中以及存在或不存在干燥剂时,用金属钯盐,三价碘化合物,无机氟盐和烯烃底物反应5-24小时;所述的烯烃底物、金属钯盐、三价碘化合物、干燥剂、无机氟盐的摩尔比为1∶0.01-0.1∶1-5∶0-100∶1-5;所述的烯烃底物为1)<img file="FSB00000764954400011.GIF" wi="491" he="109" />其中R<sub>1</sub>=H、Ph或Me,R<sub>2</sub>=H、Ph或Me,R=Ts或Ns;所述的Ts表示对甲基苯磺酰基;Ns表示对硝基苯磺酰基;当烯烃底物为<img file="FSB00000764954400012.GIF" wi="298" he="89" />时,反应产物为<img file="FSB00000764954400013.GIF" wi="181" he="163" />烯烃底物为<img file="FSB00000764954400014.GIF" wi="175" he="127" />时,反应产物为<img file="FSB00000764954400015.GIF" wi="246" he="167" /><img file="FSB00000764954400016.GIF" wi="223" he="127" />
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