发明名称 一种制备决奈达隆的方法
摘要 本发明公开了一种制备决奈达隆的方法,其特征在于,以2-丁基-5-保护的氨基-苯并呋喃与对烷氧基苯甲酰氯发生付-克反应,构建决奈达隆(Dronedarone)的基本骨架,然后脱去氨基和羟基上的保护基团,引入决奈达隆结构上所需要的侧链得到决奈达隆。本发明路线合理、工艺简单且易放大、溶剂易回收。
申请公布号 CN101993427B 申请公布日期 2012.10.10
申请号 CN200910164268.8 申请日期 2009.08.26
申请人 成都伊诺达博医药科技有限公司 发明人 付清泉;杨海波;赵茂先
分类号 C07D307/80(2006.01)I 主分类号 C07D307/80(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备决奈达隆的方法,其特征在于:其中包含如下的反应步骤:1)2-丁基-5-保护的氨基-苯并呋喃与对烷氧基苯甲酰氯发生付-克反应;<img file="FSB00000781277200011.GIF" wi="1537" he="304" />R为甲基,乙基,叔丁氧基,苄氧基,甲氧基,乙氧基;R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基;2)脱氨基和酚羟基上的保护基,然后分别在氨基上引入甲磺酰基和在酚羟基上引入氨基烷基侧链。
地址 610041 四川省成都市高新区科园南路88号天府生命科技园B6-1001