| 发明名称 | 吉非替尼的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼，I)的制备方法。根据本发明的制备吉非替尼的方法，其特征是使用吉非替尼的中间体4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羟基-7-甲氧基-喹唑啉与4-(3-羟基丙基)-吗啉在适当条件下经醚化反应得到目标产物吉非替尼。<img file="dsa00000014333100011.GIF" wi="603" he="328" />吉非替尼(I) | ||
| 申请公布号 | CN102153518B | 申请公布日期 | 2012.10.10 |
| 申请号 | CN201010109106.7 | 申请日期 | 2010.02.11 |
| 申请人 | 江苏德芳医药科研有限公司 | 发明人 | 赵长阔;刘赟;王先桓 |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 周长兴 |
| 主权项 | 1.一种吉非替尼(I)的制备方法，<img file="FDA00001680907500011.GIF" wi="600" he="462" />其特征在于，使式(II)的4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羟基-7-甲氧基-喹唑啉化合物<img file="FDA00001680907500012.GIF" wi="327" he="432" />与4-(3-羟基丙基)-吗啉和反应促进剂在适当溶剂中且在适当温度下反应，得到目标化合物吉非替尼(I)，其中反应促进剂是使用偶氮二羧酸二乙酯、偶氮二羧酸二异丙酯、偶氮二羧酸二丙酯或偶氮二羧酸二甲酯和三苯基膦共同作用。 | ||
| 地址 | 215331 江苏省昆山市陆家镇金阳西路191号 | ||