作为免疫调节剂的(Z)-5-苯亚甲基噻唑啉-4-酮衍生物

摘要

本发明公开了一种具有通式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐，R₁与R₂相同或不相同，R₁与R₂分别选自氢、卤素、硝基、-NR_aR_b、-SO₂R_c、-SO₂NR_dR_e、-CONR_fR_g、-NR_hCOR_i、-NR_jSO2R_k、叠氮基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、HO-C1-C5-O-(CH₂)_m-；R₃选自氢、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、卤素；R₄选自NR₅R₆、-OCR₇R₈-CR₉R₁₀-(CR₁₁R₁₂)n-O-R₁₃；或R₃与R₄一起形成可被羟甲基任意取代的亚甲二氧基、亚乙二氧基环；R₅与R₆独立选自C1-C6烷基；R₇选自氢、羟基、C1-C6烷基或羟甲基；R₈、R₉、R₁₁和R₁₂独立选自羟基或甲基；n选自1～5的自然数，且当n为1时，R₁₀选自羟基、C1-C6烷氧基、氨基、-NHR₅或-NR₅R₆；否则，R₁₀选自氢、C1-C6烷基；m选自1～8的自然数；R₁₃为为氢、C1-C6烷基、卤素；1-甘油基或2-甘油基；R_a、R_b、R_c、R_d、R_e、R_f、R_g、R_h、R_i、R_j、R_k独立地选自氢或C1-C6烷基或C6-C14芳基。

主权项

一种具有通式（Ⅰ）结构的化合物或其药学上可接受的盐，      (Ⅰ) R1与R2相同或不相同，R1与R2分别选自氢、卤素、硝基、‑NRaRb、‑SO2Rc、‑SO2NRdRe、‑CONRfRg、‑NRhCORi、‑NRjSO2Rk、叠氮基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基、HO‑C1‑C5‑O‑(CH2)m‑；R3选自氢、羟基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基、卤素； R4选自NR5R6、 ‑OCR7R8‑CR9R10‑(CR11R12)n‑O‑R13；或R3与R4一起形成可被羟甲基任意取代的亚甲二氧基、亚乙二氧基环；R7选自氢、羟基、C1‑C6烷基或羟甲基；R8、R9、R11和 R12独立选自羟基或甲基；n选自1～5的自然数，且当n为1时，R10选自羟基、C1‑C6烷氧基、氨基、‑NHR5或‑NR5R6；否则，R10选自氢、C1‑C6烷基；m选自1～8的自然数；R5与R6独立选自C1‑C6烷基；R13为为氢、C1‑C6烷基、卤素；1‑甘油基或2‑甘油基；上述中，Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk独立地选自氢或C1‑C6烷基或C6‑C14芳基。