发明名称 4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐和制备方法与应用
摘要 本发明公开了一种结构式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物,其中R为-H,-COCH<sub>3</sub>,-COCF<sub>3</sub>,-COCH=CHCOOH,-COCH<sub>2</sub>Cl,-COCCl<sub>3</sub>,-COCH=CH<sub>2</sub>,-COC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>,-COCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,-COCHBrCH<sub>3</sub>中的任意一种。本发明还涉及该化合物的制备方法,该化合物药学上可接受的盐,以及本发明化合物和其药学可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用。<img file="204584dest_path_image001.GIF" wi="328" he="256" />
申请公布号 CN102702116A 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN201210194142.7 申请日期 2012.06.13
申请人 华南理工大学 发明人 刘芳;周博;何经纬;黄唯燕;刘伟
分类号 C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/94(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 何淑珍
主权项 1. 一种4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如式(Ⅰ)所示:<img file="121699DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="257" he="162" />(Ⅰ)式(Ⅰ)中,R取自-H, -COCH<sub>3</sub>, -COCF<sub>3</sub>, -COCH=CHCOOH, -COCH<sub>2</sub>Cl, -COCCl<sub>3</sub>, -COCH=CH<sub>2</sub>, -COC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>, -COCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>, -COCHBrCH<sub>3</sub>中的任意一种;当R = -H时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉;当R = -COCH<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-乙酰胺基苯基)喹唑啉;当R = -COCF<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-三氟乙酰胺基苯基)喹唑啉;当R = -COCH=CHCOOH时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-单马来酰胺基苯基)喹唑啉;当R = -COCH<sub>2</sub>Cl时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-氯乙酰胺基苯基)喹唑啉;当R = -COCCl<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-三氯乙酰胺基苯基)喹唑啉;当R = -COCH=CH<sub>2</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-丙烯酰胺基苯基)喹唑啉;当R = -COC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-新戊酰胺基苯基)喹唑啉;当R = -COCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-丙酰胺基苯基)喹唑啉;当R = -COCHBrCH<sub>3</sub>时,该4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物为4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-(2-溴丙酰胺基)苯基)喹唑啉。
地址 510640 广东省广州市天河区五山路381号
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