发明名称 放射性碘标记方法
摘要 本发明提供用放射性碘来标记目的生物学靶向分子(BTM)的新方法。亦提供用所述方法制备的新型放射性碘标记的BTM,以及包含所述放射性碘标记的BTM的放射性药物组合物。本发明亦提供可用于所述方法的放射性碘标记的中间体,以及用所述放射性碘标记的BTM在体内成像的方法。
申请公布号 CN102712603A 申请公布日期 2012.10.03
申请号 CN201080047957.1 申请日期 2010.08.20
申请人 通用电气健康护理有限公司 发明人 M·阿沃里;W·特里格
分类号 C07D249/04(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K51/08(2006.01)I 主分类号 C07D249/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孔青;林森
主权项 1.放射性碘标记生物学靶向部分的方法,所述方法包括:(i)提供式(Ia)或(Ib)化合物:<img file="FPA00001545876500011.GIF" wi="1452" he="206" />(ii)在点击环加成催化剂存在下将所述式(Ia)或(Ib)化合物与式(II)化合物反应,通过点击环加成分别得到式(IIIa)或(IIIb)缀合物:<img file="FPA00001545876500012.GIF" wi="1169" he="796" />其中:I<sup>*</sup>为碘放射性同位素;L<sup>1</sup>为可存在或不存在的接头基团;BTM为所述生物学靶向部分。
地址 英国白金汉郡