发明名称 三氟甲基取代的喹啉或喹喔啉类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途
摘要 本发明涉及一种如下通式I所示的喹啉或喹喔啉类化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,其制备方法、包含该化合物和/或其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的溶剂合物的药物组合物,以及这些化合物和/或其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的溶剂合物在制备用于预防或治疗与生物体内的肝细胞生长因子受体(HGFR)相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病,以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物,尤其是用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。<img file="dda0000051724400000011.GIF" wi="526" he="433" />【通式I】
申请公布号 CN102690269A 申请公布日期 2012.09.26
申请号 CN201110071079.3 申请日期 2011.03.23
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 张翱;耿美玉;艾菁;王元相;彭霞
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;刘晔
主权项 1.一种如下通式I所示的喹啉或喹喔啉类化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,<img file="FDA0000051724370000011.GIF" wi="528" he="434" />【通式I】其中,X为CH或N;Y为O或NH;R<sub>1</sub>为氢,卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C3-C8环烷基,苯基,用C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、卤素、羟基、氰基、或者C1-C6卤代烷基取代的苯基;R<sub>2</sub>为氢;用1至2个C1-C6烷基取代的氨基;C3-C6环烷基氨基;卤素;苯氨基;用C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、卤素、羟基、氰基或者C1-C6卤代烷基取代的苯氨基;或含有选自N和O中的1-2个杂原子的3元至8元杂环基,所述3元至8元杂环基任选被选自下列取代基中的1至3个基团取代:C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,羟基取代的C1-C6烷基,氨基,C1-C6烷基羰基,C1-C6烷氧基羰基,用卤素、羟基或氨基取代的C1-C6烷基羰基,苯基,用C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基或硝基取代的苯基,苯氧基羰基和苯基C1-C4烷基羰基;R<sub>3</sub>为氢;卤素;C1-C6烷基;C3-C8环烷基;C1-C6烷氧基;C3-C8环烷氧基;苯氧基;用C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、卤素、硝基、羟基、氰基或氨甲酰基取代的苯氧基;苯基C1-C6烷氧基;用C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、卤素、硝基、羟基、氰基、或氨甲酰基取代的苯基C1-C6烷氧基;用1至2个C1-C6烷基取代的氨基;C3-C8环烷基氨基;苯氨基;在苯环上用C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、卤素、羟基、氰基或者C1-C6卤代烷基取代的苯氨基;苯基C1-C6烷基氨基;在苯环上用C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、卤素、硝基、羟基、氰基或氨甲酰基取代的苯基C1-C6烷基氨基;苯基;用C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、卤素、硝基、羟基、氰基、或氨甲酰基取代的苯基;任选被C1-C6烷基、羟基取代的C1-C6烷基或卤素取代的含有选自N,S和O中的1-3个杂原子的3元至8元杂环基;或者苯并芳香杂环基。
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