| 发明名称 | 一种紫杉烷类化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药物化学领域，公开了一种式I所示紫杉烷类化合物的制备方法。所述制备方法为在隔绝水分条件下，以多烯紫杉醇为原料，以苯、醇类、酮类或醚类化合物为溶剂，逐滴加入硫酸二甲酯，在10～60℃下烷基化反应0.5～10h，期间用弱碱性有机溶剂控制反应液pH值为7～8，反应结束后加水析晶，所得晶体即为式I所示化合物。本发明所述制备方法采用一步法制备式I所示紫杉烷类化合物cabazitaxel，反应步骤少，反应条件温和，反应时间短，反应效率高，有利于工业化生产。同时通过控制烷化剂的滴加速度及反应液的pH值，避免了多烯紫杉醇分解，提高了反应产物的纯度。<img file="dda0000040504670000011.GIF" wi="942" he="626" /> | ||
| 申请公布号 | CN102060815B | 申请公布日期 | 2012.09.26 |
| 申请号 | CN201010606309.7 | 申请日期 | 2010.12.24 |
| 申请人 | 重庆泰濠制药有限公司 | 发明人 | 李诚;李靖;姚全兴 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 逯长明 |
| 主权项 | 1.一种式I所示化合物的制备方法，其特征在于，在隔绝水分条件下，以多烯紫杉醇为原料，以苯、醇类、酮类或醚类化合物为溶剂，逐滴加入硫酸二甲酯，在10~60C下烷基化反应0.5~10h，期间用弱碱性有机溶剂控制反应液pH值为7~8，反应结束后加水析晶，所得晶体即为式I所示化合物，<img file="FDA00001610628000011.GIF" wi="1345" he="657" /> | ||
| 地址 | 400039 重庆市九龙坡区二郎创业路105号C-3 | ||