发明名称 |
取代吡唑并嘧啶的晶型 |
摘要 |
本发明涉及吡唑并嘧啶及共晶前体的新型共晶,其中所述共晶前体是有机羧酸,优选自龙胆酸、琥珀酸和1-羟基-2-萘甲酸组成的组。所述吡唑并嘧啶,特别是化合物A是强力的mGluR5调控物,可用于预防和治疗与谷氨酸盐诱导的刺激过度有关的急性和慢性神经疾病,特别是中枢神经系统的疾病。<img file="dpa00001563107700011.GIF" wi="482" he="346" />化合物A |
申请公布号 |
CN102695709A |
申请公布日期 |
2012.09.26 |
申请号 |
CN201080053445.6 |
申请日期 |
2010.11.24 |
申请人 |
德国麦氏大药厂 |
发明人 |
帕特里克·普利特;伯恩哈德·豪普特迈尔;彼得·伯德克 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 |
代理人 |
王秀奎;潘月秋 |
主权项 |
1.(6-溴-吡唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)-(1-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)-甲酮与共晶前体的共晶,其中所述共晶前体为通式(I)的羧酸<img file="FPA00001563107800011.GIF" wi="390" he="181" />其中R指代:a)<img file="FPA00001563107800012.GIF" wi="375" he="106" />其中n是1、2、3或4,或b)<img file="FPA00001563107800013.GIF" wi="374" he="346" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自分别为氢、羟基或羧基,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自分别为氢、羟基或羧基,或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与携带它们的碳原子一起构成芳香六元环,其可为选自C1-C5烷基、羟基和羧基的一至四个基团取代。 |
地址 |
德国美因河畔法兰克福市 |