发明名称 Arilpirimidinas útiles en el tratamiento de trastornos relacionados con las hormonas sexuales, tales como endometriosis, cáncer de próstata y similares
摘要 Compuesto que tiene la estructura siguiente:**Fórmula**o un estereoisómero, profármaco o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:n es 0 o 1;R1a, R1b, R1c son iguales o diferentes y significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo o alcoxi C1-4, oR1a y R1b, juntos, forman -OCH2O- o -OCH2CH2-;R2a y R2b son iguales o diferentes y significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, ciano o -SO2CH3-;R3 es hidrógeno o metilo;R4 es fenilo o alquilo C3-7;R5 es hidrógeno o alquilo C1-4;R6 es -NR7R8;R7 y R8 son iguales o diferentes y significan, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-4, opcionalmente sustituidocon 1-2 hidroxi o alcoxi;o R7 y R8 y el átomo de nitrógeno al que están unidos forman heterociclos o heterociclo sustituido;o R7 y el átomo de nitrógeno al que está unido, conjuntamente con R5 y el átomo de nitrógeno al que está unidoforman piperazina, homopiperazina u homopiperazina sustituida;o R7 y el átomo de nitrógeno al que está unido, conjuntamente con 1 o más átomos de carbono de alcanodiilo C1-6 deX forma heterociclo o heterociclo sustituido; yX es alcanodiilo C1-6, opcionalmente sustituido con 1 hasta 3 grupos alquilo C1-4,en donde "heterociclo" significa un anillo heterocíclico monocíclico de 4 a 7 miembros, o bicíclico de 7 a 10 miembros,que es saturado, insaturado o aromático, y que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientementede nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde los heteroátomos de nitrógeno y azufre pueden estar opcionalmenteoxidados, y el heteroátomo de nitrógeno puede estar opcionalmente cuaternizado, incluyendo anillos bicíclicos en losque cualquiera de los heterociclos anteriores está fusionado con un anillo de benceno, y el término "sustituido", comose usa en este documento, significa cualquiera de los grupos anteriores (es decir, alquilo, heterociclo y/o piperazina),en donde al menos un átomo de hidrógeno está sustituido con un sustituyente, en donde en el caso de unsustituyente ceto ("-C(>=O)-") los átomos de hidrógeno sustituidos son dos, en donde los "sustituyentes" dentro delcontexto de esta invención se seleccionan entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilamino, dialquilamino,alquilo, alcoxi, alquiltio, haloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo y heterociclo-alquilo, asícomo -NRaRb, -NRaC(>=O)Rb, -NRaC(>=O)ORb, -NRaSO2Rb, -C(>=O)Ra, -C(>=O)NRaRb, -ORa, -SRa, -S(>=O)2Ra, -OS(>=O)2Ra y -S(>=O)2ORa, en donde los sustituyentes anteriores pueden estar sustituidos adicionalmentecon uno o más de los sustituyentes anteriores, y en donde Ra y Rb pueden ser iguales o diferentes, y representan independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilosustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterociclo-alquilo o heterociclo-alquilo sustituido.
申请公布号 ES2387495(T3) 申请公布日期 2012.09.25
申请号 ES20040756667T 申请日期 2004.07.06
申请人 NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC. 发明人 HUANG, CHARLES Q.;CHEN, CHEN;CHEN, YONGSHENG;GUO, ZHIQIANG;WADE, WARREN;ROWBOTTOM, MARTIN;RUETER, JAIMIE K.
分类号 C07D239/54;A61K31/513;A61P5/06;C07D207/00;C07D239/00;C07D241/00;C07D403/12 主分类号 C07D239/54
代理机构 代理人
主权项
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