发明名称 一种制备依曲韦林的方法及其中间体
摘要 本发明涉及药物及中间体合成领域,具体涉及合成依曲韦林(TMC125)的方法及中间体。其特征是:化合物II与III在碱性条件下发生关环反应;再发生氯化和溴化反应,得到中间体XVI;中间体XVI与VII发生取代反应即得依曲韦林。本发明制备方法反应选择性高,操作简单,产率高,总收率可达53.8%,并且适合大规模制备。<img file="dda00001690549900011.GIF" wi="1696" he="746" />
申请公布号 CN102675220A 申请公布日期 2012.09.19
申请号 CN201210169213.8 申请日期 2012.05.28
申请人 南京药石药物研发有限公司 发明人 杨民民;周西朋;吴希罕
分类号 C07D239/48(2006.01)I 主分类号 C07D239/48(2006.01)I
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人 孙立冰
主权项 1.一种依曲韦林(I)的制备方法,包括∶<img file="FDA00001690549700011.GIF" wi="1720" he="763" />
地址 210061 江苏省南京市高新技术产业开发区学府路10号