发明名称 |
一种制备依曲韦林的方法及其中间体 |
摘要 |
本发明涉及药物及中间体合成领域,具体涉及合成依曲韦林(TMC125)的方法及中间体。其特征是:化合物II与III在碱性条件下发生关环反应;再发生氯化和溴化反应,得到中间体XVI;中间体XVI与VII发生取代反应即得依曲韦林。本发明制备方法反应选择性高,操作简单,产率高,总收率可达53.8%,并且适合大规模制备。<img file="dda00001690549900011.GIF" wi="1696" he="746" /> |
申请公布号 |
CN102675220A |
申请公布日期 |
2012.09.19 |
申请号 |
CN201210169213.8 |
申请日期 |
2012.05.28 |
申请人 |
南京药石药物研发有限公司 |
发明人 |
杨民民;周西朋;吴希罕 |
分类号 |
C07D239/48(2006.01)I |
主分类号 |
C07D239/48(2006.01)I |
代理机构 |
南京苏科专利代理有限责任公司 32102 |
代理人 |
孙立冰 |
主权项 |
1.一种依曲韦林(I)的制备方法,包括∶<img file="FDA00001690549700011.GIF" wi="1720" he="763" /> |
地址 |
210061 江苏省南京市高新技术产业开发区学府路10号 |