发明名称 一种2-氨基-6-氨甲基嘌呤类化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种2-氨基-6-氨甲基嘌呤类化合物及其制备方法和应用。化合物具有如通式1的结构。活性筛选实验显示其对细胞周期蛋白依赖性激酶和多种肿瘤细胞增殖具有抑制活性,可能治疗细胞周期蛋白依赖性激酶活性失调导致的疾病。本发明还涉及具有通式I结构化合物的组合物的制药用途。<img file="dda00001630802100011.GIF" wi="399" he="410" />
申请公布号 CN102659785A 申请公布日期 2012.09.12
申请号 CN201210146803.9 申请日期 2012.05.11
申请人 山东大学 发明人 方浩;王泉德;易凡;徐文方
分类号 C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D473/16(2006.01)I
代理机构 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 代理人 王绪银
主权项 1.2-氨基-6-氨甲基嘌呤类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或前药,具有通式Ⅰ所示的结构:<img file="FDA00001630801900011.GIF" wi="399" he="408" />其中,R1是芳基,杂芳基,杂烷基,环烷基,任选被一个或多个如下基团取代:羟基,卤素,硝基,腈基,羧基,烷基,烷氧基,磺酰胺基或甲磺酸基;R2是芳基,苄基,烷基,杂芳基,任选被一个或多个如下基团取代:羟基,卤素,硝基,腈基,羧基,烷基,烷氧基,磺酰胺基或甲磺酸基;R3是氢、羧基或羟基甲基;R4是氢、甲基,乙基,异丙基,环丙基或环戊基;所述的芳基是指芳族碳环基团,芳环含有6-10个碳原子;所述的杂芳基是芳族杂环,是单环或双环基团;包括噻吩基,呋喃基,吡咯基,吡啶基,吡嗪基,噻唑基,嘧啶基,喹啉基,四氮唑基,苯并噻唑基,苯并呋喃基或吲哚基;所述的杂烷基指饱和或不饱和、含碳原子和至少一个杂原子的链,其中任意一个杂原子不相邻;杂烷基中含有2-15个碳原子,优选含有2-10个原子;杂烷基是直链或支链、取代或未取代的;所述的环烷基是取代或未取代的,饱和或不饱和的环状基团,其含有碳原子和/或一个或多个杂原子;该环是单环或稠环,桥环或螺环的环系;单环有3-9个原子,优选有4-7个原子,多环含有7-17个原子,优选含有7-13个原子;所述的烷基是指饱和碳原子的链,优选含有1-8个原子;烷基是直链或支链的;所述的卤素包括氟,氯,溴或碘。
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