一种制备难溶性药物脂质体制剂的新方法

摘要

本发明提供了制备难溶性药物脂质体制剂的一种新方法，仅通过分散及减小粒径步骤即可将药物载入空白脂质体的双分子层膜上，制备方法简单。由于目前空白脂质体工业化生产已经非常成熟，故易于实现脂溶性药物脂质体的工业化生产。

主权项

一种制备多西他赛脂质体的方法，其特征在于包括以下步骤：(1) 将处方量的脂质体材料加入乙醇中，加热使之充分溶解后除去乙醇，得空白脂质混合物，再加入水化介质后制得空白脂质体混悬液；(2) 将多西他赛加入上述制备的空白脂质体混悬液中分散，得分散液；(3) 将分散液通过均质或薄膜挤压或微射流方法循环重复操作，直至达到所需粒径范围的脂质体溶液；(4) 除去脂质体溶液中未包裹的多西他赛；所述脂质体材料是磷脂酰胆碱含量在80％～99％之间的中性或带电荷磷脂；所述水化介质为pH5.0~7.8的缓冲液，所述缓冲液选自磷酸盐缓冲液、柠檬酸缓冲液、丁二酸缓冲液。