一种吡喹酮的制备方法

摘要

本发明属于抗寄生虫药物领域，具体公开一种吡喹酮的制备方法，所述的制备方法依次包括如下步骤：采用邻溴乙基苯乙酮为起始原料，依次与乌洛托品、N-氯代琥珀酰亚胺、乌洛托品、环己基甲酰氯、氢气和氯乙酰氯反应，最后进行成环反应制得吡喹酮产品。本发明提出了一条全新的合成路线，所用原料来源广泛充足，价格便宜、反应条件温和、工艺简单，各步反应均为常规操作，降低了生产成本，并避免了使用昂贵或毒性大的原料和苛刻的反应条件。

主权项

一种吡喹酮的制备方法，其特征在于，所述的吡喹酮（I）以邻溴乙基苯乙酮为起始原料依次按照如下步骤获得：A．邻溴乙基苯乙酮与乌洛托品反应制备1‑甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅱ）；B．1‑甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅱ）与N‑氯代琥珀酰亚胺反应制备1‑氯甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅲ）；C．1‑氯甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅲ）与乌洛托品反应制备1‑氨甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅳ）；D．1‑氨甲基‑3,4‑二氢异喹啉（Ⅳ）与环己基甲酰氯反应制备N ‑((3,4‑二氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅴ）；E．N ‑((3,4‑二氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅴ）经加氢处理制备N‑((1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅵ）；F．N‑((1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅵ）与氯乙酰氯反应制备N‑((2‑(2‑氯乙酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅶ）；G．N‑((2‑(2‑氯乙酰基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)甲基)环己基甲酰胺（Ⅶ）在氢化钠作用下成环反应生成吡喹酮（Ⅰ）。