发明名称 |
4-氨基哌啶类化合物的新用途 |
摘要 |
本发明属于医药领域,涉及4-氨基哌啶类化合物的新用途。具体地,涉及式I所示的4-氨基哌啶类化合物或其可药用盐在制备治疗或辅助治疗肿瘤的药物中的用途、在制备阻断或抑制钾通道的药物或者试剂中的用途、在制备阻断或抑制钾通道钾通道电流的药物或者试剂中的用途、以及在制备抑制SH-SY5Y细胞的药物或者试剂中的用途。<img file="dda0000047740450000011.GIF" wi="684" he="298" /> |
申请公布号 |
CN102648912A |
申请公布日期 |
2012.08.29 |
申请号 |
CN201110044362.7 |
申请日期 |
2011.02.24 |
申请人 |
中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
发明人 |
郑建全;孙洪良;张城;魏晓莉;华南;张树卓 |
分类号 |
A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/4468(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
程泳 |
主权项 |
1.式I所示的4-氨基哌啶类化合物或其可药用盐在制备治疗或辅助治疗肿瘤的药物中的用途,<img file="FDA0000047740420000011.GIF" wi="687" he="277" />其中:R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地代表氢原子、C<sub>1-8</sub>烷基、取代的C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>链烯基、C<sub>3-8</sub>环烷基、取代的C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>5-20</sub>芳基、C<sub>5-20</sub>芳氧基、取代的C<sub>5-20</sub>芳基、C<sub>5-20</sub>杂芳基、C<sub>5-20</sub>杂芳氧基、取代的C<sub>5-20</sub>杂芳基、C<sub>5-20</sub>杂环基、取代的C<sub>5-20</sub>杂环基、C<sub>5-20</sub>杂环基氧基;g代表C<sub>0-8</sub>亚烷基、取代的C<sub>1-8</sub>亚烷基或羰基;m代表C<sub>1-8</sub>亚烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CHR<sub>4</sub>-,其中R<sub>4</sub>的定义同R<sub>2</sub>,并且n=0-6;R<sub>3</sub>代表氢原子、C<sub>1-8</sub>烷基、取代的C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>5-20</sub>芳基、取代的C<sub>5-20</sub>芳基、C<sub>3-20</sub>杂环基、取代的C<sub>5-20</sub>杂环基、C<sub>5-20</sub>杂芳基、取代的C<sub>5-20</sub>杂芳基、C<sub>3-10</sub>环烷基、取代的C<sub>3-10</sub>环烷基;所述的取代基独立地选自卤素、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>3-10</sub>环烷基、氰基、硝基、巯基、三氟甲基、氨基、C<sub>1-8</sub>烷基氨基、N,N-二C<sub>1-8</sub>烷基氨基、C<sub>1-8</sub>磺酰基、羟基、苯氧基、C<sub>5-20</sub>杂芳氧基、C<sub>5-20</sub>芳基、C<sub>5-20</sub>杂环基、C<sub>5-20</sub>杂芳基,任选地,这些取代基本身还可以进一步被选自叔丁基、甲基、三氟甲基、氯、氟、溴、甲氧基、乙氧基、羟基、二甲氨基、二乙氨基和亚甲二氧基的取代基一或多取代;条件是,当R<sub>2</sub>为氢,g和/或m为-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-时,R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>不能为羟基、乙基、苯基、苯氧基或3,4-二甲氧基苯基;当R<sub>2</sub>为氢,m为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,R<sub>3</sub>为乙基、苯氧基或3,4-二甲氧基苯基,并且g为烯丙基时,R<sub>1</sub>不能为苯基;当R<sub>2</sub>为氢,m为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,R<sub>3</sub>为乙基、苯氧基或3,4-二甲氧基苯基,并且g为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH-时,R<sub>1</sub>不能为被甲氧基或氟取代的苯基;当R<sub>2</sub>为氢,m为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(CN)CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>为3,4-二甲氧基苯基,并且g为-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-时,R<sub>1</sub>不能为羟基、乙基、苯基、苯氧基或3,4-二甲氧基苯基;当R<sub>2</sub>为氢,m为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(CN)CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>为3,4-二甲氧基苯基,并且g为烯丙基时,R<sub>1</sub>不能为苯基;当R<sub>2</sub>为氢,g和/或m为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(CN)CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>时,R<sub>1</sub>和/或R<sub>3</sub>不能为3,4-二甲氧基苯基;当R<sub>2</sub>为氢,m为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(CN)CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>为3,4-二甲氧基苯基,g为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH-时,R<sub>1</sub>不能为被甲氧基或氟取代的苯基。 |
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