发明名称 丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂
摘要 本发明涉及丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂。具体地,本发明提供了在以下说明书中所示的大环化合物。这些化合物可以用于治疗丙型肝炎病毒感染。
申请公布号 CN102020698B 申请公布日期 2012.08.29
申请号 CN200910175011.2 申请日期 2009.09.15
申请人 太景生物科技股份有限公司 发明人 刘振富;李广元;郑沛晴;刘永庆;罗斌;曾国峰;陈治明;金其新;林助強
分类号 C07K5/087(2006.01)I;C07K5/083(2006.01)I;C07K5/09(2006.01)I;C07K5/097(2006.01)I;C07K5/078(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I 主分类号 C07K5/087(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 祝莲君
主权项 1.一种以下结构式的化合物:<img file="FDA00001711091000011.GIF" wi="692" he="411" />其中,R<sub>1</sub>是-H、-OH、或-NH-Z-R;其中R是H,或者是选自以下的部分:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基和杂芳基,它们各自任选被以下取代基单取代、二取代或三取代:卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基;Z是-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)C(O)O-、-C(O)C(O)NH-、-C(O)NR’-、或-C(S)NR’-,R’是H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、或C<sub>1-10</sub>杂环烷基;R<sub>2</sub>是选自以下的部分:C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基,它们各自任选被以下取代基单取代、二取代或三取代:卤素、或C<sub>1-6</sub>烷基;A是CH或N;U是-NH(CO)-、-NHSO-或-NHSO<sub>2</sub>-;W是-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH-,m是1,2或3,n是0,1或2;X是-O-、-S-、或-NH-;Y是<img file="FDA00001711091000012.GIF" wi="1833" he="732" /><img file="FDA00001711091000021.GIF" wi="1800" he="385" />其中,T是-CH-或-N-;R<sub>i</sub>为H、卤素、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-10</sub>杂环烷基、芳基或杂芳基;R<sub>ii</sub>,R<sub>iii</sub>,R<sub>iv</sub>,R<sub>v</sub>、R<sub>vi</sub>、R<sub>vii</sub>和R<sub>viii</sub>各自独立地是:H、卤素、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基、或C<sub>1-6</sub>烷氧基,所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基各自任选被以下取代基单取代、二取代或三取代:卤素、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基,或与C<sub>3-10</sub>环烷基或C<sub>1-10</sub>杂环烷基稠合;和,<img file="FDA00001711091000022.GIF" wi="65" he="16" />是单键或双键;其中,所述芳基选自:苯基、萘基、芘基、蒽基、菲基;所述杂芳基选自:呋喃基、亚呋喃基、芴基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、咪唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、喹唑啉基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基;所述氨基表示-NH<sub>2</sub>、-NH-(C<sub>1-6</sub>烷基)或-N(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>。
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