发明名称 |
西洛多辛中间体及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及杂环化学技术领域,尤其涉及含氮原子的五元杂环化学技术领域。具体为西洛多辛中间体及其制备方法。所述的西洛多辛中间体具有如下式(A)结构:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="97" he="93" />,其中:X为氢或溴,R<sup>1</sup>为氢,甲酰基或为具有下式结构的基团:<img file="dest_path_image004.GIF" wi="96" he="41" />,<img file="dest_path_image006.GIF" wi="92" he="39" />或<img file="dest_path_image008.GIF" wi="92" he="39" />;其中R<sup>7</sup>为酸的保护基;R<sup>2</sup>为3-羟丙基或为具有下式结构的基团:<img file="dest_path_image010.GIF" wi="96" he="29" />其中W为醇的保护基;本发明所述的式(A)化合物进一步的可用于制备具有下列结构的式(D)结构的化合物:<img file="dest_path_image012.GIF" wi="222" he="101" />利用本发明所提供的中间体及其制备方法可以高纯度的制备得到光学纯西洛多辛,光学纯度达到99%以上。 |
申请公布号 |
CN102643221A |
申请公布日期 |
2012.08.22 |
申请号 |
CN201110440481.4 |
申请日期 |
2011.12.26 |
申请人 |
浙江九洲药业股份有限公司 |
发明人 |
张斌;胡小威;严普查;张现毅;高红军;李原强;车大庆 |
分类号 |
C07D209/08(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/08(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种具有下列式(A)结构式的化合物:<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="97" he="93" />其中:X为氢或溴,R<sup>1</sup>为氢,甲酰基或为具有下式结构的基团:<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="96" he="41" />,<img file="DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="92" he="39" />或<img file="DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="92" he="39" />;R<sup>7</sup>为酸的保护基;R<sup>2</sup>为3-羟丙基或为具有下式结构的基团:<img file="DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="96" he="29" />其中W为醇的保护基。 |
地址 |
318000 浙江省台州市椒江区外沙路99号 |