发明名称 |
新型7-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮衍生物 |
摘要 |
本发明涉及具有通式(I)的p38丝裂原活化蛋白激酶新型抑制剂、其制备步骤、含有该抑制剂的药物组合物以及所述抑制剂在治疗中的用途。<img file="dpa00001549665400011.GIF" wi="346" he="764" /> |
申请公布号 |
CN102639132A |
申请公布日期 |
2012.08.15 |
申请号 |
CN201080051113.4 |
申请日期 |
2010.11.09 |
申请人 |
阿尔米雷尔有限公司 |
发明人 |
若泽·艾古德博施;伊内斯·卡兰科莫鲁诺 |
分类号 |
A61K31/4375(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/4375(2006.01)I |
代理机构 |
北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 |
代理人 |
李中奎 |
主权项 |
1.一种具有式(I)的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐或所述化合物的N-氧化物,<img file="FPA00001549665500011.GIF" wi="345" he="765" />其中,●R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自由氢原子、卤素原子和C<sub>1-3</sub>的烷基组成的组;●(a)R<sup>3</sup>选自由-CONR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>基团和5元至7元的杂芳基组成的组,其中,所述杂芳基可选地由C<sub>1-3</sub>的烷基取代;以及R<sup>4</sup>选自由氢原子、卤素原子和C<sub>1-3</sub>的烷基组成的组;或者(b)R<sup>3</sup>与R<sup>4</sup>一起形成5元至7元的杂芳基,其中该杂芳基可选地由选自氨基、C<sub>1-3</sub>的烷氨基、C<sub>3-7</sub>的环烷氨基组成的组中的一个或多个取代基取代;●R<sup>5</sup>选自由氢原子、C<sub>1-6</sub>的烷基、C<sub>6-10</sub>的芳基、5元至7元杂芳基、C<sub>3-7</sub>的环烷基和3元至7元的杂环基组成的组,其中,该芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可选地由选自卤素原子、C<sub>1-3</sub>的烷基、C<sub>1-3</sub>的烷基磺酰基和C<sub>1-4</sub>的烷氧羰基中的一个或多个取代基取代;●R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地选自由氢原子、卤素原子和C<sub>1-3</sub>的烷基组成的组;●R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地选自由氢原子、C<sub>1-6</sub>的烷基和C<sub>3-7</sub>的环烷基组成的组;或者R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>和与它们连接的氮原子一起形成3元至7元的杂环基;限制条件为:当R<sup>1</sup>为氢原子时,R<sup>6</sup>或R<sup>7</sup>之一不是氢原子。 |
地址 |
西班牙巴塞罗那 |